[发明专利]苯酚衍生物及其化妆品或药物用途无效

专利信息
申请号: 201080059010.2 申请日: 2010-12-22
公开(公告)号: CN102892757A 公开(公告)日: 2013-01-23
发明(设计)人: C·普安萨尔;P·科勒特;P·莫韦;J-M·兰热;S·雷托雷 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;A61K31/44;A61K31/4409;A61P5/26;A61P5/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄念;万雪松
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 苯酚 衍生物 及其 化妆品 药物 用途
【说明书】:

本发明涉及以下通式的新化合物:

及其化妆品或药物用途。

本发明的目的是提供新的苯酚衍生物,所述苯酚衍生物是雄激素受体的强效调节剂。

在描述调节雄激素受体活性的分子的现有技术文件中,可以提到,例如,专利申请EP 580459,或申请WO 200542464中记载的苯基咪唑啉。

本发明涉及符合如下通式(I)化合物的新的苯酚衍生物:

其中:

-R1代表C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基,-S(O)m-C1-6烷基,C1-6氟烷基,C1-6氟烷氧基,-(CH2)n-C3-9环烷基,-(CH2)n-C3-9环烷基,C2-6烷基-OH,-(CH2)n-C1-6烷氧基,-(CH2)n-C1-6氟烷基,-(CH2)p-O-C1-6氟烷基,CORa,CN,NO2或NR9R10基团,卤素或苯基或包含a)1-4个氮原子或b)氧原子或硫原子和1或2个氮原子的杂芳基,这些苯基和杂芳基可以任选被1-3个相同或不同的Rb基团取代;

-R2代表C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基,-S(O)f-C1-6烷基,C1-6氟烷基,C1-6氟烷氧基,-(CH2)l-C3-9环烷基,-(CH2)l-C3-9环烷基,C2-6烷基-OH,-(CH2)l-C1-6烷氧基,-(CH2)l-C1-6氟烷基,-(CH2)q-O-C1-6氟烷基,CORd,CN,NO2或NR9’R10’基团,氢,卤素或苯基或包含a)1-4个氮原子或b)氧原子或硫原子和1或2个氮原子的杂芳基,这些苯基和杂芳基可以任选被1-3个相同或不同的Rb基团取代;

-R3和R4是相同或不同的并且代表氢原子或C1-9烷基,C3-9环烷基,C1-6氟烷基,-(CH2)k-C3-9环烷基,-C2-6烷基-OH,-(CH2)p-C1-6烷氧基,-(CH2)k-C3-7环烷基,-(CH2)k-C1-6氟烷基或-(CH2)r-O-C1-6氟烷基;

任选地,R3和R4基团可以与携带它们的碳原子一起形成C3-9环烷基或杂环例如四氢呋喃,四氢吡喃,四氢噻喃,四氢-1-氧基噻喃或四氢-1,1-二氧基噻喃;

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