[发明专利]用于癌症干细胞中的人体肝脏醛脱氢酶进行体内成像的醛类化合物无效

专利信息
申请号: 201080058769.9 申请日: 2010-12-22
公开(公告)号: CN102725003A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: V.R.库尼伊尔库兰加拉;A.卡思伯特森;P.艾弗森;C.兰加斯瓦米;V.劳;R.巴拉 申请(专利权)人: 通用电气健康护理有限公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K31/136;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 林毅斌;林森
地址: 英国白*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 癌症 干细胞 中的 人体 肝脏 脱氢酶 进行 体内 成像 化合物
【权利要求书】:

1. 一种用于肿瘤干细胞中的ALDH进行体内成像的化合物,所述化合物为式I的放射性核素,包括:

A--Ar—NH-Cn-CH=O

    (I)

其中,A为18F或123I,Ar为6个或8个碳的环,或6、8、10或12元的脂肪链(aliphatic chain ring),或稠合多环,且n为1-4。

2. 一种用于肿瘤干细胞中的ALDH进行体内成像的化合物,所述化合物为式II的放射性核素,包括:

A—Ar-CH=O

    (II)

其中,A为18F或123I,Ar为6个或8个碳的环,或6、8、10或12元的脂肪链(aliphatic chain ring)或稠合多环。

3. 一种包含有效量的式(I)的化合物或其盐的药物组合物,该药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的辅剂、赋形剂或稀释剂,所述组合物用于增强体内成像中图像的对比度或用于疾病的治疗。

4. 一种包含有效量的式(II)的化合物或其盐的药物组合物,该药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的辅剂、赋形剂或稀释剂,所述组合物用于增强体内成像中图像的对比度或用于疾病的治疗。

5. 权利要求1或2的化合物在制备用于诊断方法的造影介质中的应用,所述方法包括将所述造影介质给予人体或动物体,并且对所述人体或动物体的至少一部分产生影像。

6. 一种对人体或动物体进行造影的方法,所述方法包括将式I的化合物给予所述人体或动物体,使分布有所述造影剂的人体或动物体的至少一部分产生影像,其特征在于所述化合物包括权利要求1或2所要求保护的化合物。

7. 一种对人体或动物体产生增强影像的方法,所述方法包含权利要求1或2所要求保护的化合物,所述方法包括产生上述人体或动物体的至少一部分的影像。

8. 一种监测人体或动物体使用药物对抗与癌症相关疾病的治疗效果的方法,所述方法包括将权利要求1所要求保护的化合物或组合物给予所述人体或动物体,并且检测所述化合物或组合物被细胞受体摄取的情况,任选但优选反复进行所述所述化合物和组合物的给予和检测,例如在采用所述化合物或组合物进行治疗前、治疗中和治疗后进行。

9. 一种治疗人体或动物体内癌症或相关疾病的方法,所述方法包括给予有效量的权利要求1或2所要求保护的化合物或组合物。

10. 权利要求1或2所要求保护的化合物在制备治疗或预防性治疗人或动物肿瘤或相关疾病的药物中的应用。

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