[发明专利]锰螯合物及其作为磁共振成像(MRI)中造影剂的用途有效

专利信息
申请号: 201080056567.0 申请日: 2010-12-17
公开(公告)号: CN102639152A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: A.梅杰 申请(专利权)人: 通用电气医疗集团股份有限公司
主分类号: A61K49/12 分类号: A61K49/12;C07D471/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 林毅斌;林森
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 锰螯合物 及其 作为 磁共振 成像 mri 造影 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

 (I)

其中

X为烷基、C(Y)2COOZ或连接体;

Y为烷基、-PEG、-COOH、-PO(OH)2、-H或连接体;

R为烷基、-PEG、–N(烷基)2、-N(PEG)2、-O(烷基)、-O(PEG)、-NMe2、-NH2、-OMe、-OH、-H或连接体;

Z为Mn(II)或-H;

条件是存在的三个X基团中的两个为C(Y)2COOZ,

进一步条件是如果Z为Mn(II),两个含有Z的X基团共有一个Mn(II)。

2.权利要求1的化合物,其中Y为甲基、-COOH、-PO(OH)2、-H或连接体。

3.权利要求2的化合物,其中Y为-H或连接体。

4.权利要求1的化合物,其中Z为Mn(II)。

5.权利要求1的化合物,其中R为甲基、-NMe2、-NH2、-OMe、-OH或连接体。

6.前述权利要求中任何一项的化合物,其中连接体部分选自:

其中n为1-7的整数。

7.前述权利要求中任何一项的化合物,其具有式(II)

    (II) 。

8.前述权利要求中任何一项的化合物,其中化合物经所述连接体连接于另一个分子。

9.权利要求8的化合物,其中所述另一个原子为O、S、P或N,优选为N。

10.权利要求8的化合物,其中所述另一个分子为芳环、肌醇或碳水化合物或其任何衍生物。

11.权利要求8的化合物,其中所述另一个分子为天然或合成的肽、氨基酸或其衍生物、聚胺及其衍生物、肽模拟物、多肽、蛋白质、抗体、天然或合成的聚合物、树形分子、纳米颗粒或亲脂性化合物。

12.权利要求11的化合物,其中所述另一个分子为树形分子。

13.前述权利要求中任何一项的化合物,其用作MR造影剂。

14.组合物,其包含前述权利要求中任何一项的化合物和至少一种生理学上可耐受的载体。

15.权利要求14的组合物,其用作MRI中的MR造影剂。

16.MR成像的方法,其中将权利要求14-15的组合物给予受试者,并且受试者受到MR检测,其中MR信号由受试者或组合物分布于其中的受试者的部分检出,并且任选地由检出的信号生成MR图像和/或MR光谱。

17.权利要求1-11的化合物用于制造诊断剂的用途,所述诊断剂用于使用MR造影剂。

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