[发明专利]包含寡肽、优选西仑吉肽的药物组合物

权利要求书

1.组合物，其包含

a)12至90％的至少一种寡肽，所述寡肽在20℃在水中的溶解度为1mg/ml至20mg/ml，

b)0.01至60％的一种或多种亲脂和/或两亲型化合物，其具有的摩尔重量范围为200g/mol至2000g/mol，和任选地

c)0至89％的水，

条件是a)、b)和c)的总和构成总组合物的高达40或更多％。

2.根据权利要求1的组合物，其中至少一种根据b)的亲脂和/或两亲型化合物包含

α)甘油部分，

β)一个或多个脂肪酸部分，和/或

γ)一个或多个脂肪醇部分。

3.根据权利要求1和/或权利要求2的组合物，其中至少一种根据b)的亲脂和/或两亲型化合物包含亲水性部分。

4.根据权利要求3的组合物，其中所述亲水性部分包含乙醇胺部分、胆碱部分、磷脂酰部分和/或硫苷脂酰部分，和/或其盐。

5.根据权利要求3至4的组合物，其中所述亲水性部分包含磷酸乙醇胺部分、磷脂酰胆碱部分、磷脂酰甘油部分和/或硫苷脂酰甘油部分，和/或其盐。

6.根据权利要求1至5中一项或多项的组合物，其中所述至少一种根据b)的亲脂化合物包括一种或多种选自以下的化合物：天然油和合成油及其混合物，和/或其中所述至少一种根据b)的两亲型化合物包括一种或多种选自以下的化合物：具有磷脂酰-多元醇或硫苷脂酰-多元醇基团作为亲水性部分的两亲型脂质，及其衍生物、盐和/或醇化物。

7.根据权利要求1至6中一项或多项的组合物，包含

a)12至90％的至少一种寡肽，

b)10至90％的至少一种亲脂化合物，优选选自天然油和合成油及其混合物，和任选地

c)0至30％的水，

条件是a)、b)和c)的总和构成总组合物的高达70或更多％。

8.根据权利要求1至6中一项或多项的组合物，包含

a)12至79.99％的至少一种寡肽，

b)0.01至60％的一种或多种两亲型化合物，

c)20至89.9％的水，

条件是a)、b)和c)的总和构成总组合物的高达70或更多％。

9.组合物，其包含

a)12至79.99％的至少一种寡肽，

b)0.01至60％的一种或多种两亲型化合物，选自

b1)磷脂酰-或硫苷脂酰-多元醇的脂肪酸单酯、二酯或聚酯及其衍生物、盐和/或醇化物，和

b2)磷脂酰-或硫苷脂酰-多元醇的脂肪醇单醚、二醚或聚醚及其衍生物、盐和/或醇化物，

c)20至89.9％的水，

条件是a)、b)和c)的总和占组合物总重量的高达40或更多％。

10.根据权利要求6和/或9的组合物，其中所述磷脂酰-或硫苷脂酰-多元醇选自

a)多磷脂酰甘油、三磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、单磷脂酰甘油、和/或

b)多硫苷脂酰甘油、三硫苷脂酰甘油、二硫苷脂酰甘油、和单硫苷脂酰甘油。

11.根据前述权利要求的一项或多项的组合物，其中

i)脂肪酸独立地选自油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、十七烷酸、花生酸、二十二烷酸、芥酸、亚油酸和亚麻酸，且

ii)脂肪醇独立地选自油醇、肉豆蔻醇、棕榈醇、硬脂醇、十七烷醇、花生醇、山萮醇、芥醇、亚油醇和亚麻醇，

iii)脂肪酸部分独立地选自根据i)的脂肪酸的酰基残基，和/或

iv)脂肪醇部分独立地选自根据ii)的脂肪醇的烷基残基。

12.根据前述权利要求的一项或多项的组合物，其中两亲型化合物和/或多磷脂酰-多元醇的脂肪酸二酯或聚酯选自二油酰基磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰甘油、二油酰基甘油磷酸胆碱、二棕榈酰基甘油磷酸甘油、二硬脂酰基甘油磷酸乙醇胺、蛋磷脂酰胆碱和大豆磷脂酰胆碱，及其药物可接受的衍生物、盐和/或醇化物。

13.根据前述权利要求的一项或多项的组合物，其中两亲型化合物和/或多磷脂酰-多元醇的脂肪酸二酯或聚酯选自二油酰基磷脂酰甘油和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油，及其药物可接受的衍生物、盐和/或醇化物。