[发明专利]含有卡拉胶的水性抗菌组合物

说明书

 相关申请的交叉引用

本申请要求申请序列号为 12/587,405、申请日为2009年10月6日、名称为抗菌组合物的独特组合的利益；申请序列号为 12/587,405的申请是申请号为10/977,001、申请日为2004年10月29日的美国专利申请的部分继续申请；申请号为10/977,001的申请是国际申请号为PCT/US03/13456、申请日为2003年4月30日的国际申请的继续申请；国际申请号为PCT/US03/13456的国际申请要求美国临时专利申请号为No. 60/376,400、申请日为2002年4月30日的申请与美国临时专利申请号为No. 60/377,050、申请日为2002年5月1日的申请的申请日之利益，以上申请所公开的内容通过参考而纳入本文。

背景技术

卡拉胶群组为从俗称海藻的红藻中提取的多聚糖。它们是海藻的结构组成部分，可被提取为三种主要类型的卡拉胶，分别为Ι型、Κ型、λ型，此外还有其他的类型如Κ-II型、M型、N型。卡拉胶群组作为增稠剂、胶凝剂及稳定与分散剂在食品、制药及化妆品工业中具有广泛地应用。大量的药理学和毒理学的研究已进行。卡拉胶被发现通过口腔、皮肤及系统给药吸入途径获取即使非常高的剂量也没有毒性。因此FDA（食品及药物管理局）在1972年把卡拉胶群组分在 “一般安全”（GRAS）类别内²。进一步地，大量的在猪、小鼠、沙鼠、豚鼠、雪貂、仓鼠、狗及猴上进行的口服药物动力学研究^3-11显示，卡拉胶群组在胃肠道中的分解充其量是极小的且几乎完全不被吸收。

国际专利申请WO 94/15624指出了应用硫酸多糖（sulfated polysaccarides）如Ι型卡拉胶（iota carrageenan）、硫酸葡聚糖（dextran sulfate）、Κ型卡拉胶（kappa carrageenan）、λ型卡拉胶（lambda carrageenan）、模拟肝素（heparin mimetics）、硫酸肝素（heparin sulfate）、戊聚糖多硫酸酯（pentosan polysulfate）、硫酸软骨素（chondrotin sulfate）、硫酸香菇多糖（lentinan sulfate）、硫酸凝胶多糖（curdlan sulfate）、去氮硫酸肝素（de-N-sulfated heparin）和褐藻糖胶（fucoidan）等，以抑制HIV的细胞间传递，进而抑制获得性免疫缺损综合症（Acquired Immune Deficiency Syndrome）（AIDS）以及衣原体生物疾病的性接触传染。该申请指出在活体内及活体外防止HIV感染和阻止衣原体感染方面，Ι型卡拉胶（iota carrageenan）在市售的硫酸卡拉胶群组（sulfated carrageenans）中是最有效的。

发明概要

申请人发现特定的卡拉胶或各种卡拉胶的混合物或结合物具有特定的物理和化学性质，当它们配制为用于阴道给药时，它们能提供长期的抗菌作用并抑制或降低性传播感染（STI）的传染可能性。

因此，本发明的第一方面针对一种水性抗菌组合物，该组合物包括有效量的含有卡拉胶群组（本文指的是“卡拉胶群组”或一种“卡拉胶混合物”）的抗菌剂和生理上可接受的PH值控制剂，其中λ型卡拉胶（lambda carrageenan）至少为所述卡拉胶群组干重的约50%，所述卡拉胶群组的其余成分为至少一种的非λ型卡拉胶（non-lambda carrageenan）。为了本发明的目的，术语“抗菌”指的是包含抗菌和/或抗病毒的活性。

本发明的一个相关方面针对一种抑制性传播感染（STI）的组合物，该组合物包括有效量的含有卡拉胶群组的抗菌剂和生理上可接受的PH值控制剂，其中λ型卡拉胶至少占所述卡拉胶群组干重的约50%，所述卡拉胶群组的其余成分为至少一种的非λ型卡拉胶。

该组合物可进一步包括另一种抗菌剂和/或一种阴道给药的药物，在这种情况下卡拉胶的成分可为只有λ型卡拉胶，而没有任何非λ型卡拉胶。附加剂可与卡拉胶群组混合和/或以一种复合物的方式与卡拉胶群组结合。相对应地，本发明的进一步的方面针对水性抗菌组合物，包括：（a）生理上可接受的PH值控制剂；（b）有效量的抗菌剂，该抗菌剂包括一种含有λ型卡拉胶或卡拉胶群组和一种抗菌的生理上可接受的水溶性阳离子金属盐的复合物，其中该卡拉胶群组中λ型卡拉胶至少为所述卡拉胶群组干重的约50%，其余成分为至少的一种非λ型卡拉胶。