[发明专利]用于治疗或预防炎性皮肤病症的α2肾上腺素能受体激动剂和非甾体抗炎药的组合无效
| 申请号: | 201080050925.7 | 申请日: | 2010-11-18 |
| 公开(公告)号: | CN102655881A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
| 发明(设计)人: | A.若马尔;F.德拉马德莱内 | 申请(专利权)人: | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/00;A61K31/196;A61K31/498;A61K9/00;A61K9/06;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 预防 皮肤 病症 肾上腺素 受体 激动剂 非甾体 抗炎药 组合 | ||
1.治疗或预防受试者的炎性皮肤病症或与此相关的体征和/或症状的方法,所述方法包括向受试者的皮肤区局部施用包含治疗有效量的α2肾上腺素能受体激动剂、治疗有效量的非甾体抗炎剂和药学上可接受的载体的局部组合物,其中,所述皮肤区受到或易受到炎性皮肤病症或与此相关的症状的侵袭。
2.根据权利要求1的方法,其中,所述α2肾上腺素能受体激动剂选自:
(1)式(I)的化合物:
其中,R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素、烷基或烷氧基;R4和R5各自独立地是氢、烷基或烷氧基;且R6和R7各自独立地是氢、硝基、烷基或烷氧基;
(2)式(II)的化合物:
其中,A1、A3和A4各自独立地是氢或烷基;且A2独立地是氢或羟基;
(3)式(III)的化合物:
其中,B1、B2和B3各自独立地是氢、羟基或烷氧基;且B4和B5各自独立地是氢或烷基;
(4)式(IV)的化合物:
和
(5)式(V)的化合物:
。
3.根据权利要求1的方法,其中:
所述α2肾上腺素能受体激动剂选自溴莫尼定、(8-溴-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-胺、(8-溴-喹喔啉-5-基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-3-甲基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-2-甲氧基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-胺、(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-(8-甲基-喹喔啉-6-基)-胺、(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-喹喔啉-5-基-胺、萘甲唑啉、四氢唑啉、羟甲唑啉、赛洛唑啉、肾上腺素、去甲肾上腺素、去氧肾上腺素和甲氧明;和
所述非甾体抗炎剂选自双氯芬酸、阿司匹林、布洛芬、酮洛芬、吡罗昔康、萘普生、舒林酸、胆碱次水杨酸盐、二氟尼柳、非诺洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸盐、双水杨酯、托美汀和水杨酸镁。
4.根据权利要求3的方法,其中,所述α2肾上腺素能受体激动剂是溴莫尼定且所述非甾体抗炎剂是双氯芬酸。
5.根据权利要求1的方法,其中,所述组合物包含0.01重量%至5重量%的α2肾上腺素能受体激动剂和0.01重量%至5重量%的非甾体抗炎剂。
6.权利要求1的方法,其中,所述炎性皮肤病症是红斑痤疮、银屑病、局部皮炎或粉刺。
7.权利要求1的方法,其还包括向受试者施用一种或多种用于炎性皮肤病症或与此相关的体征和/或病症的其他治疗和药物。
8.治疗或预防受试者的炎性皮肤病症或与此相关的体征和/或症状的可局部施用的组合物,所述组合物包含治疗有效量的α2肾上腺素能受体激动剂、治疗有效量的非甾体抗炎剂和药学上可接受的载体。
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