[发明专利]作为谷氨酰胺酰环化酶抑制剂的杂环衍生物有效
| 申请号： | 201080050870.X | 申请日： | 2010-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN102695546A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | U·海泽;R·佐默;D·拉姆斯贝克;A·迈耶;T·赫夫曼;L·伯厄勒;H-U·德穆特 | 申请（专利权）人： | 前体生物药物股份公司 |
| 主分类号： | A61P25/00 | 分类号： | A61P25/00;A61P25/28;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4184 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊;过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 谷氨酰胺 环化酶 抑制剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、溶剂化物或多晶型物，包括所述化合物的所有互变异构体和立体异构体：
其中：
R1表示杂芳基、-碳环基-杂芳基、-C2-6烯基杂芳基、-C1-6烷基杂芳基或(CH2)aCR5R6(CH2)b杂芳基，其中a和b独立地表示整数0-5，条件是a+b=0-5，并且R5和R6是与它们所连接的碳一起形成C3-C5环烷基的亚烷基；
其中任何上述杂芳基均可以任选地被选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、-C1-6硫代烷基、-SOC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、C1-6烷氧基-、-O-C3-8环烷基、C3-8环烷基、-SO2C3-8环烷基、-SOC3-6环烷基、C3-6烯基氧基-、C3-6炔基氧基-、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、硝基、卤素、氰基、羟基、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)以及-C(O)NH(C3-10环烷基)的一个或多个基团取代；
并且其中任何上述碳环基均可以任选地被选自C1-4烷基、氧代、卤素和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
R2表示H、C1-8烷基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、-C1-4烷基芳基、-C1-4烷基杂芳基、-C1-4烷基碳环基或-C1-4烷基杂环基；
其中任何上述芳基和杂芳基均可以任选地被选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、-C1-6硫代烷基、-SOC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、C1-6烷氧基-、-O-C3-8环烷基、C3-8环烷基、-SO2C3-8环烷基、-SOC3-6环烷基、C3-6烯基氧基-、C3-6炔基氧基-、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-、硝基、卤素、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、羟基、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C1-4烷基-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C1-4烷氧基-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-N(C3-8环烷基)(C3-8环烷基)、-N(-C1-6烷基-C1-6烷氧基)(-C1-6烷基-C1-6烷氧基)、-C(O)N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)以及-C(O)NH(C3-10环烷基)的一个或多个基团取代；
并且其中任何上述碳环基和杂环基均可以任选地被选自C1-4烷基、氧代、卤素、-C(O)C1-6烷基和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
或者R2表示被苯基取代的苯基、被单环杂芳基取代的苯基、被苯氧基取代的苯基、被杂环基取代的苯基、被杂环基取代的苯基，其中所述杂环基被苯基取代、被–O-C1-4烷基-杂环基取代的苯基、被苄氧基取代的苯基、被碳环基取代的苯基、被碳环基取代的苯基，其中所述碳环基被杂环基取代、被–O-碳环基取代的苯基、被苯基取代的杂环基、被苯基取代的碳环基、稠和至碳环基的苯基、稠和至杂环基的苯基、-C1-4烷基(被苯基取代的苯基)、-C1-4烷基(被单环杂芳基取代的苯基)、-C1-4烷基(被单环杂环基取代的苯基)、-C1-4烷基(被-O-碳环基取代的苯基)、-C1-4烷基(被苄氧基取代的苯基)、-C1-4烷基(稠和至任选地被取代的碳环基的任选地被取代的苯基)或者-C1-4烷基(稠和至任选地被取代的杂环基的任选地被取代的苯基)；
其中任何上述苯基、苄氧基和杂芳基均可以任选地被选自C1-4烷基、
卤素和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
并且其中任何上述碳环基和杂环基均可以任选地被选自甲基、苯基、
氧代、卤素、羟基和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
R3表示H、-C1-4烷基或芳基；
其中上述芳基可以任选地被选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、-C1-6硫代烷基、-SOC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、C1-6烷氧基-、-O-C3-8环烷基、C3-8环烷基、-SO2C3-8环烷基、-SOC3-6环烷基、C3-6烯基氧基-、C3-6炔基氧基-、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、硝基、卤素、氰基、羟基、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)以及-C(O)NH(C3-10环烷基)的一个或多个基团取代；
或者R2和R3连接以形成任选地被一个或多个C1-2烷基取代的碳环基环；
或者R2和R3连接以形成稠合至苯基的碳环基环，其中上述碳环基和/或苯基可以任选地被选自C1-4烷基、卤素和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
或者R2和R3连接以形成稠合至单环杂芳基的碳环基环，其中上述碳环基和/或杂芳基可以任选地被选自C1-4烷基、卤素和C1-4烷氧基的一个或多个基团取代；
X表示C=O、O、S、CR7R8、-O-CH2-或-CH2-CH2-；
Y表示CHR9、C=O或C=S；
Z表示-N-R4、O或CHR10，从而当X表示O或S时，Z必须表示CHR10；
或者X和Z表示苯环的两个相邻的碳原子，所述苯环在该位置稠和并且所述苯环任选地被一个或多个卤素或C1-2烷基取代；
R4表示H、-C1-8烷基、-C(O)C1-6烷基或-NH2；
R7和R8独立地表示H、-C1-4烷基或芳基；
其中上述芳基可以任选地被C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、-C1-6硫代烷基、-SOC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、C1-6烷氧基-、-O-C3-8环烷基、C3-8环烷基、-SO2C3-8环烷基、-SOC3-6环烷基、C3-6烯基氧基-、C3-6炔基氧基-、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、硝基、卤素、氰基、羟基、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)以及-C(O)NH(C3-10环烷基)取代；
R9和R10独立地表示H或甲基；
条件是–Y-Z-X-部分表示除–C(=O)-N(-R4)-C(=O)-或-C(=S)-N(-R4)-C(=O)-之外的部分。
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