[发明专利]苯并咪唑-咪唑衍生物有效
| 申请号: | 201080050509.7 | 申请日: | 2010-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN102741241A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
| 发明(设计)人: | K·范迪克;S·J·拉斯特;I·N·侯皮斯;P·J-M·拉布瓦松 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森研发公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/4184;A61P31/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
| 地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯并咪唑 咪唑 衍生物 | ||
1.一种式I化合物,
或其立体异构形式,其中:
A为亚苯基或亚萘基,其各自可任选地被1、2或3个选自卤代或C1-3烷基的取代基取代;
R和R’各自独立地为-CR1R2R3、芳基、杂芳基或杂C4-6环烷基,其中芳基及杂芳基可任选地被1或2个选自卤代和甲基的取代基取代;且其中,
R1为氢;
C1-4烷基,其任选地被甲氧基、羟基或二甲基氨基取代;
苯基,其任选地被1、2或3个独立选自卤代、C1-4烷氧基及三氟甲氧基的取代基取代;
1,3-苯并二氧戊环基;
苄基,其任选地被1、2或3个独立地选自卤代或甲氧基的取代基取代;
C3-6环烷基;
杂芳基;
杂C4-6环烷基;或
杂芳基甲基;
R2为氢、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷基氧基羰基氨基、C1-4烷基氨基羰基氨基、哌啶-1-基或咪唑-1-基;
R3为氢,
或R1和R3一起形成环丙基;
或R2和R3形成氧代;
或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
2.依据权利要求1的的化合物,其中
R1为氢;
C1-4烷基,其任选地被甲氧基或二甲基氨基取代;
苯基,其任选地被1、2或3个独立地选自卤代、C1-4烷氧基及三氟甲氧基的取代基取代;
1,3-苯并二氧戊环基;
苄基,其任选地被1、2或3个独立地选自卤代或甲氧基的取代基取代;
C3-6环烷基;
杂芳基;
杂C4-6环烷基;或
杂芳基甲基。
3.依据权利要求2的化合物,其中A为亚萘基,其任选地被1、2或3个选自卤代或C1-3烷基的取代基取代。
4.依据权利要求3的化合物,其中A为2,6-亚萘基,其任选地被1、2或3个选自卤代或C1-3烷基的取代基取代。
5.依据权利要求2的化合物,其中A为亚萘基。
6.依据权利要求5的化合物,其中A为2,6-亚萘基。
7.依据权利要求3至6中任一项的化合物,其中所述化合物不为
8.依据权利要求3至6中任一项的化合物,其中R1不为未取代的2-丙基,且当R1于R中为1-甲氧基乙基时,则R’中的R1不为1-甲氧基乙基。
9.依据权利要求3至6中任一项的化合物,其中
●当R2为甲氧基羰基氨基时,R1不为2丙基;且
●当R’中的R2为甲氧基羰基氨基时,R’中的R1不为1-甲氧基乙基。
10.依据权利要求1至9中任一项的化合物,其中R和R’彼此不同。
11.依据权利要求1至9中任一项的化合物,其中R和R’相同。
12.依据权利要求1至11中任一项的化合物,其中R和R’各自独立地为-CR1R2R3。
13.依据权利要求12的化合物,其中各个R2独立地为C1-4烷基羰基氨基或C1-4烷基氧基羰基氨基。
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