[发明专利]三环化合物及其药学用途无效
申请号: | 201080049956.0 | 申请日: | 2010-09-16 |
公开(公告)号: | CN102647906A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | M·哈达齐;F·皮埃尔 | 申请(专利权)人: | 赛林药物股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 及其 药学 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或前药;
其中:
Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地是CR1或N,条件是Z1至Z4中的至多两个是N,且含有Z1至Z4的环是芳族的;
各R1独立地是H、卤代、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基、SR、SO2R、COOR、COONR7R8或-NR7R8;
Y1和Y4各自是C或N,且Y1和Y4不都同时是N;条件是Y1至Y4中的至少一个是N;
Y2是N、NR2、CR2或CX2,
其中各R2独立地是H、-OR、卤代、CN或任选取代的C1-C4烷基,
并且各X2是-(CH2)0-2COOR或极性基团;
X是-(CH2)0-2COOR或极性基团,或者当Y2是CX2时,X是R2;
各R独立地是H或任选取代的C1-C4烷基;
Y3是N、NR3或CR3,且含有Y2和Y3的环是芳族的;
其中各R3独立地是H、卤代、-OR CN、或任选取代的C1-C4烷基;
A是键、NR4、O或S,其中R4是H或任选取代的C1-C4酰基;
W是任选取代的芳基或任选取代的芳基烷基;任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基;任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基;或任选取代的C3-C8环烷基或任选取代的环烷基烷基;
或可选地,-A-W是-NR7R8;
R7和R8各自独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基;
并且其中NR7R8中的R7和R8可与N一起合起来以形成4-8元环,所述环可被任选取代,并且可包含作为环成员的另外的选自N、O和S的杂原子。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Z1至Z4中的每个是CR1。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Z1至Z4中的一个是N且其它各自是CR1。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中正好Y1至Y4中的一个是N或NR2。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中正好Y1至Y4中的两个选自由N和NR2组成的组。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中X是COOR或极性基团。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中X是R2,且Y2是CX2,其中X2是COOR或极性基团。
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