[发明专利]用亲水α‑羟基膦酸共轭物处理水不溶性纳米微粒,这样改性的纳米微粒及其作为造影剂的用途有效

专利信息
申请号: 201080049469.4 申请日: 2010-10-29
公开(公告)号: CN102639153B 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: B·C·贝尔斯;B·A·海;B·I·I·坎达帕利尔 申请(专利权)人: 通用电气公司
主分类号: A61K49/18 分类号: A61K49/18;A61K49/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 林毅斌,林森
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用亲水 羟基 共轭 处理 水不溶性 纳米 微粒 这样 改性 及其 作为 造影 用途
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含:

其上粘附至少一种α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒。

2.权利要求1的组合物,其中至少一种α-羟基膦酸酯部分具有式:

其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。

3.权利要求1的组合物,其中α-羟基膦酸酯选自:

4.一种适合注入哺乳动物受试者的诊断剂组合物,其包含:

其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒;其中所述α-羟基膦酸酯部分具有式:

其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5;和

药学上可接受的载体或赋形剂。

5.权利要求4的诊断剂组合物,其适合注入人受试者。

6.权利要求4的诊断剂组合物,其中α-羟基膦酸酯选自:

7.一种将其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒用于诊断成像的方法,其包含

a.将所述纳米微粒给予受试者;和

b.对所述受试者进行诊断成像,其中所述纳米微粒起造影剂作用。

8.权利要求7的方法,其中α-羟基膦酸酯部分具有式:

其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。

9.一种制备其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒的方法,其包含:

a.提供纳米微粒在悬浮剂中的混悬液;和

b.使所述混悬液与所述α-羟基膦酸酯部分接触。

10.权利要求9的方法,其中α-羟基膦酸酯部分具有式:

其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。

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