[发明专利]用亲水α‑羟基膦酸共轭物处理水不溶性纳米微粒,这样改性的纳米微粒及其作为造影剂的用途有效
申请号: | 201080049469.4 | 申请日: | 2010-10-29 |
公开(公告)号: | CN102639153B | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | B·C·贝尔斯;B·A·海;B·I·I·坎达帕利尔 | 申请(专利权)人: | 通用电气公司 |
主分类号: | A61K49/18 | 分类号: | A61K49/18;A61K49/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 林毅斌,林森 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用亲水 羟基 共轭 处理 水不溶性 纳米 微粒 这样 改性 及其 作为 造影 用途 | ||
1.一种组合物,其包含:
其上粘附至少一种α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒。
2.权利要求1的组合物,其中至少一种α-羟基膦酸酯部分具有式:
其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。
3.权利要求1的组合物,其中α-羟基膦酸酯选自:
4.一种适合注入哺乳动物受试者的诊断剂组合物,其包含:
其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒;其中所述α-羟基膦酸酯部分具有式:
其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5;和
药学上可接受的载体或赋形剂。
5.权利要求4的诊断剂组合物,其适合注入人受试者。
6.权利要求4的诊断剂组合物,其中α-羟基膦酸酯选自:
7.一种将其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒用于诊断成像的方法,其包含
a.将所述纳米微粒给予受试者;和
b.对所述受试者进行诊断成像,其中所述纳米微粒起造影剂作用。
8.权利要求7的方法,其中α-羟基膦酸酯部分具有式:
其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。
9.一种制备其上粘附α-羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒的方法,其包含:
a.提供纳米微粒在悬浮剂中的混悬液;和
b.使所述混悬液与所述α-羟基膦酸酯部分接触。
10.权利要求9的方法,其中α-羟基膦酸酯部分具有式:
其中S是间隔基,L是S与R之间的连接,R是亲水部分,m和p是1-5,n和o是0-5。
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