[发明专利]用于皮肤增亮的四肽

说明书

技术领域

本发明涉及四肽PKEK在增亮人皮肤颜色、褪除色斑和/或消除肤色不均匀中的应用。

背景技术

护理化妆品的目的是保持外部年轻外表的印象，如皮肤和毛发的印象。原则上，有很多方式实现此目的。例如，存在的皮肤损伤，如无规律的色素沉着或起皱可通过遮粉或乳膏来弥补。另一种方式是保护皮肤免受导致永久性损伤并因此导致皮肤老化的环境影响。因此这种想法是以预防的方式干预，以此延迟老化过程。

皮肤最重要的功能是保护身体免受过多水分流失，另一方面，也防止有害化学品或细菌以及太阳辐射的进入。如果人皮肤长时间暴露于太阳辐射，就会导致出现光诱导的皮肤老化和色素疾病。这种阳光的有害作用尤其是因为太阳光谱中存在UVB辐射(280-320nm)。

色素疾病被认为是化妆的缺点。这些局部色素沉着过度的实例为：雀斑、肝斑(melasma)、黄褐斑(chloasma)、炎症后色素沉着过度(postinflammatorische hyperpigmentierung)、褐黄斑(leberflecken)等。对于全部形式的色素沉着过度，其共同点是黑素生成的紊乱。

皮肤的色素沉着基本上由皮肤自身的黑素决定。黑素由表皮中特化的细胞，即黑素细胞形成。在黑素合成期间，作为起始酶的酪氨酸酶起到决定性作用。

皮肤通过形成黑素来应对UV辐射的影响。人黑素是由黑素细胞合成的生物聚合物。黑素细胞位于皮肤的表皮中。黑素细胞具有树枝状分支，它们通过此分支与角质形成细胞连接。在黑素细胞中，黑素形成并随后在黑素体的帮助下转移至临近的角质形成细胞。为了激发黑素的形成，角质形成细胞发出旁分泌信号。因此，例如在角质形成细胞中，UV-A和UV-B辐射引起NO的形成，其激发黑素细胞中黑素的形成。黑素细胞通过增加细胞生长来响应NO，形成更高程度的分支并增加黑素生成。而且，黑素细胞中黑素生成的调节受到激素α-MSH的控制。

局部色素沉着过度或甚至天然皮肤色素沉着通常被认为是化妆的缺点。因此，已开发出各种方法来降低皮肤的色素沉着。

最常用的皮肤和毛发增亮剂之一是氢醌或氢醌糖苷熊果苷。然而，这些化合物对黑素细胞具有细胞毒性作用且对皮肤具有刺激性作用。

另一种方法是通过抑制作为起始酶的酪氨酸酶来抑制黑素合成。为此，使用物质曲酸和曲酸衍生物，例如特别是曲酸二棕榈酸酯曲酸壬二酸、含氧白藜芦醇、亚麻酸、维生素C和抗坏血酸的衍生物，如抗坏血酸磷酸酯(ascorbylphosphat)或抗坏血酸棕榈酸酯(ascorbylpalmitat)。然而，这些物质或者具有高光敏度，引起接触过敏，在化妆品制剂中表现出缺乏化学稳定性，或者仅在皮肤上具有不令人满意的作用。

而且，也已知防止黑素从黑素细胞转移至周围角质形成细胞的方法。因此，描述了蛋白酶抑制剂，其抑制角质形成细胞表面上的PAR2受体，并因此降低黑素的转移。据称来自大豆的水解产物和烟酰胺能以此方式降低色素沉着。

类似地，公认许多植物提取物有皮肤增亮效果，例如甘草提取物、桑树提取物或熊果。此问题在于没有提取物对皮肤一致效果的适当标准。

也描述了通过加快更新皮肤来增亮皮肤。对于此方法，使用α-羟基酸，特别是例如乳酸和乙醇酸。通过此治疗，将最上层皮肤腐蚀，并清理含黑素的角化细胞。此方法的缺点是频繁刺激皮肤。

因此，需要新型、进一步和改进的活性成分来治疗色素沉着过度，以及进行整体上适用于个人皮肤类型本身的相对大面积色素沉着皮肤的单纯美容增亮。

专利申请WO/2008/085494和WO/2009/068351中描述了肽PKEK。其具有免疫调节性质和抗老化功效。

本发明的目的是提供护理活性成分，其具有皮肤增亮效果，耐受性强和易于配制。

发明内容

令人惊奇地，本发明通过使用四肽PKEK(Seq.ID No.1)抵抗皮肤不希望的色素沉着来实现。

因此，本发明提供了四肽PKEK或其衍生物之一在增亮人皮肤颜色、褪除色斑和/或消除肤色不均匀中的应用。

本发明进一步提供了四肽PKEK或其衍生物之一在制备制剂中的应用，以及那些具体制剂本身。

本发明的优点是四肽本身具有在皮肤增亮方面有利的其它性质，例如能够绷紧皮肤和平滑皮肤皱纹，以及缓解炎症。

除非另有说明，全部所述百分数(％)为重量％。