[发明专利]含有己脒定和维A类化合物的用于改善皮肤的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于改善皮肤条件的组合物，所述组合物含有己脒定（hexamidine）或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A（retinoid）或其衍生物或其药学上可接受的盐。

背景技术

痤疮是发生在皮肤毛囊和皮脂腺中的一种炎症性疾病。痤疮的内因包括由于内分泌行为，例如压力或经期相关的孕酮分泌的皮质醇等激素的改变引起的皮脂分泌或皮脂成分紊乱，以及由于皮脂分泌过多引起的皮脂腺和毛囊的封闭。

痤疮的外因包括皮脂的增加，皮脂的增加是引起生长在皮脂腺中的痤疮丙酸杆菌的刺激因素，刺激毛囊上皮壁，使上皮细胞内表面角质层增厚，从而由于毛囊的异常角化以及进入毛囊的氧气减少最终导致引起封闭。这些条件有利于厌氧的痤疮丙酸杆菌的生长，引起痤疮，从而加速病变痤疮中的痤疮丙酸杆菌的生长。

同时，通常皮肤表面存在的皮脂接近0.05-0.4mg/cm²。这些皮脂是通过两种不同的途径产生的：皮脂脂质，如甘油三酯、角鲨烷或蜡酯，以及上皮细胞产生的上皮脂质，例如磷脂或胆固醇。

皮脂与水（如汗液）结合，在皮肤表面生成以弱酸乳液形式存在的薄的皮脂层，以便作为皮肤表面的润滑剂，防止外来异物的引入以及皮肤水分的蒸发，并保护皮肤免受各种物理和化学刺激。

然而，据报道过多的皮脂会引起脂溢性皮炎，如痤疮，由紫外线产生的脂质过氧化物是引起皮肤刺激的原因之一。

发明内容

[技术问题]

已发现己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐与维A酸或其衍生物或其药学上可接受的盐能结合可提供协同效应，以达到预防、改善和治疗痤疮，控制皮脂，控制毛孔以及预防、改善和处理皮肤色素沉着的显著良好效果。因此，本发明旨在提供用于改善皮肤条件的组合物，所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐。

[技术方案]

一方面，本发明提供用于预防、改善或治疗痤疮的组合物，所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐。

另一方面，本发明提供用于控制皮脂的组合物，所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐。

另一方面，本发明提供用于控制毛孔的组合物，所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐。

另一方面，本发明提供用于预防、改善和治疗皮肤色素沉着的组合物，所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐。

[有益效果]

本发明公开的组合物含有作为活性成分的己眯定或其衍生物或其药学上可接受的盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐，因此，通过组分间的协同效应，提供了预防、改善和治疗痤疮，控制皮脂，控制毛孔，以及预防、改善和治疗皮肤色素沉着的卓越效果。

当所述组合物含有作为活性成分的、己眯定或其衍生物或其药学上可接受盐以及类维生素A或其衍生物或其药学上可接受的盐时，还可含有具有减轻皮肤刺激效果的神经酰胺。

附图说明

图1为测试实施例1中对面部涂敷己眯定、维A醇（即维生素A，retinol）或己眯定和维A醇后与未做任何处理时痤疮病变数量的变化率（%）的图表。

图2展示了测试实施例2中未作任何处理和面部涂敷己眯定、维A醇或己眯定和维A醇测试前和测试4周后的皮脂分布的紫外线照片（a和b部分是未做处理时测试前和测试4周后的照片；c和d部分是涂敷比较实施例1时测试前和测试4周后的照片；e和f部分是涂敷比较实施例2时测试前和测试4周后的照片；g和h部分是涂敷实施例1时测试前和测试4周后的照片，其中皮脂以光点的形式表示（红点代表氧化皮脂，绿点和黄点代表非氧化皮脂））。

图3为测试实施例2中涂敷己眯定、维A醇或己眯定和维A醇与未做任何处理时相比的皮脂腺位置变化率（%）的图表。