[发明专利]神经激肽-1拮抗剂的静脉内制剂

权利要求书

1.一种适合静脉内给药的药用组合物，其包含：

a)式I化合物

或其药学上可接受的盐，和

b)药学上可接受的载体。

2.权利要求1的组合物，其中药学上可接受的载体选自克列莫佛、乳液、微乳液、胶束、带负电荷胶束、载油胶束、英脱利匹特、HSA、脂质体和带负电荷和带正电荷氨基酸。

3.权利要求1的组合物，其中药学上可接受的载体选自水溶性有机溶剂、非离子表面活性剂、水不溶性脂质、有机脂质/半固体和磷脂。

4.权利要求2的组合物，其中药学上可接受的载体采用载油胶束形式。

5.权利要求4的组合物，其中载油胶束包含与长链和中链甘油三酯组合的Solutol。

6.权利要求2的组合物，其中药学上可接受的载体采用乳液形式。

7.权利要求6的组合物，其中乳液包含长链甘油三酯和短链甘油三酯。

8.一种药用组合物，其包含：

a)式I化合物

或其药学上可接受的盐；

b)为总组合物重量的约0.50％-约10.0％的聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯；

c)为总组合物重量的约0.10％-约2.5％的中链甘油三酯；

d)为总组合物重量的约0.10％-约1.5％的长链甘油三酯；和

e)至少一种缓冲剂，其中在组合物中聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯∶中链甘油三酯∶长链甘油三酯的重量比为约5-100∶1-5∶1，其中组合物的pH为约6.5-约8.0。

9.权利要求8的药用组合物，其中中链甘油三酯选自辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯、来自椰子油的甘油三酯、辛酸/辛酸/月桂酸甘油三酯、辛酸/辛酸/亚油酸甘油三酯、辛酸/辛酸/硬脂酸甘油三酯及其两种或多种的组合。

10.权利要求8的药用组合物，其中长链甘油三酯选自大豆油、玉米油、棉籽油、橄榄油、花生油、红花油、芝麻油、鲨鱼肝油、油酸乙酯、蓖麻油、单不饱和ω-9脂肪酸及其两种或多种的组合。

11.权利要求8的药用组合物，其中聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯占总组合物重量的约0.5％-约10.0％；中链甘油三酯占总组合物重量的约0.15％-约1.5％；和长链甘油三酯占总组合物重量的约0.10％-约1.2％。

12.权利要求8的药用组合物，其中聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯占总组合物重量的约0.88％-约4.84％；中链甘油三酯占总组合物重量的约0.20％-约1.20％；和长链甘油三酯占总组合物重量的约0.10％-约0.75％。

13.权利要求8的药用组合物，其中中链甘油三酯是辛酸/癸酸甘油三酯，长链甘油三酯是精炼大豆油。

14.权利要求8的药用组合物，其中药学上可接受的盐是盐酸盐。

15.权利要求8的药用组合物，其中式I化合物的浓度为1mg/ml-15mg/ml。

16.权利要求15的药用组合物，其中式I化合物的浓度为2mg/ml-10mg/ml。

17.权利要求16的药用组合物，其中式I化合物的浓度为2mg/ml。

18.权利要求8的药用组合物，其中组合物的pH为约7-约8。

19.权利要求18的药用组合物，其中组合物的pH为约7.5。

20.权利要求8的药用组合物，其中组合物进一步包含张力调节剂和/或pH调节剂。

21.权利要求8的药用组合物，其中至少一种缓冲剂是磷酸盐缓冲液。

22.权利要求21的药用组合物，其中磷酸盐缓冲液是磷酸钠缓冲液。