[发明专利]用于治疗脱发的维生素D3及其类似物

权利要求书

1.一种预防或治疗个体脱发的方法，包括将药物组合物局部施用于个体，所述药物组合物包含配制成递送至表皮而基本上避免真皮递送的治疗有效量的维生素D化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物包含约40％(w/w)丙二醇和约60％(w/w)无水乙醇(200proof，U.S.)；或约30％(w/w)丙二醇、约10％(w/w)乙氧基二甘醇或二乙二醇单乙基醚和约60％(w/w)无水乙醇(200proof，U.S.)。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物由式(I)及其药学可接受的盐表示：

其中

a和b各自独立为单键或双键；

当a是双键时，X是-CH₂；或当a是单键时，X是氢或羟基取代的烷基；

R¹是氢、羟基、烷氧基、三烷基甲硅烷基或烷基，任选被一到三个卤素、羟基、氰基或-NR’R”基团取代；

R²是氢、羟基、-O-三烷基甲硅烷基或烷基、烷氧基或链烯基，任选被一到三个卤素、羟基、氰基或-NR’R”基团取代；

当b是双键时，R³不存在，或当b是单键时，R³是氢、羟基或烷基，或R³和R¹连同它们所连接的碳原子可连接形成5-7元碳环；

当b是双键时，R⁴不存在，或当b是单键时，R⁴是氢、卤素或羟基；

当a是双键时，R⁵不存在，或当a是单键时，R⁵是氢、卤素或羟基；

R⁶是烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、烷基-O-烷基、烷基-CO₂-烷基，任选被一到五个羟基、氧代、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、氰基、硝基或-NR’R”基团取代；

R⁷是烷基，任选被一到三个羟基、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、氰基、硝基或-NR’R”基团取代；和

R’和R”各自独立为氢、羟基、卤素、烷基或烷氧基。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物由式(II)及其药学可接受的盐表示：

其中

c是单键或双键；

R^1a是氢、三烷基甲硅烷基或烷基，任选被一到三个卤素、羟基、氰基或-NR’R”基团取代；

R^2a是氢、羟基、-O-三烷基甲硅烷基、或烷基、烷氧基或链烯基，任选被一到三个卤素、羟基、氰基或-NR’R”基团取代；

当c是双键时，R^3a、R^4a不存在，或当c是单键时，R^3a、R^4a各自独立为氢、羟基、卤素、烷氧基或烷基，任选被一到三个羟基或卤素基团取代；

R^3b、R^4b、R^5a、R^6a、R^7a和R^8a各自独立为氢、羟基、卤素、烷氧基或烷基，任选被一到三个羟基或卤素基团取代；或R^6a、R^7a和R^8a中的任何两个可连接形成3-7元碳环。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物是1，25-二羟基维生素D3、1，25-二羟基-16-烯-23-炔-胆钙化醇、1，25-二羟基-16-烯-炔-胆钙化醇、1α-羟基维生素D3、1α，24-二羟基维生素D3或MC903。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物不是1，25-二羟基维生素D3、1，25-二羟基-16-烯-23-炔-胆钙化醇、1，25-二羟基-16-烯-炔-胆钙化醇、1α-羟基维生素D3、1α，24-二羟基维生素D3或MC903。

7.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物和等量钙三醇在正常角质形成细胞中具有类似或相同的基因调节特征。

8.如权利要求1所述的方法，其中所述维生素D化合物促进其表达水平由等量的钙三醇促进的一个或多个基因的表达。