[发明专利]长效胰岛素组合物

权利要求书

1.药物组合物，包含胰岛素化合物，所述胰岛素化合物的浓度足以将所述胰岛素化合物在血浆中的治疗有效水平维持至少三天，其特征在于具有基本上无胰岛素化合物爆发的体内药物代谢动力学分布。

2.药物组合物，包含以至少10mg/ml的浓度的胰岛素化合物，其特征在于具有基本上无胰岛素化合物爆发的体内药物代谢动力学分布。

3.药物组合物，包含以至少11mg/mL的浓度的胰岛素化合物，其按照至少10mg胰岛素化合物的单一剂量给药。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述胰岛素化合物的浓度为至少11mg/ml，诸如11mg/ml至35mg/ml。

5.权利要求1-4中任一项的组合物，其特征在于显示小于2的峰/谷比，诸如小于1.75、小于1.5或者小于1.25的峰/谷比。

6.权利要求1-5中任一项的组合物，其特征在于在给药之间的全部时间内持续释放结构完整的胰岛素化合物。

7.权利要求6的组合物，其中所述给药之间的全部时间为至少约80小时，诸如至少约110小时，典型地至少一周。

8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述胰岛素化合物为前药。

9.权利要求1-8中任一项的组合物，其中所述胰岛素化合物完全包含在贮药库中，所述贮药库典型地为聚合物凝胶，诸如水凝胶，例如充分水合的聚合物基质。

10.权利要求9的组合物，其中所述胰岛素化合物在所述贮药库中共价连接，所述贮药库典型地为聚合物凝胶，诸如水凝胶，例如充分水合的聚合物基质。

11.权利要求1-10中任一项的组合物，其特征在于通过注射给药，诸如皮下或者肌内给药。

12.权利要求1-11中任一项的组合物，其中所述胰岛素化合物选自人胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素、赖脯胰岛素、门冬胰岛素、谷赖胰岛素或者它们的前药。

13.权利要求1-12中任一项的组合物，其中在给药的首24小时内达到所述峰浓度，诸如在给药的首12小时内，例如在给药的首6小时内达到所述峰浓度。

14.权利要求1-13中任一项的组合物，还包含GLP-1化合物。

15.胰岛素化合物在制备用于治疗或者预防与胰岛素缺陷相关的疾病或者病症的权利要求1-14中任一项的药物组合物中的用途，在所述疾病或者病症中用胰岛素化合物治疗或者预防是有益的，所述疾病或者病症诸如高血糖症、前驱糖尿病、葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病、综合征X。

16.权利要求1-14中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物为干燥的。

17.权利要求16的药物组合物，其中所述药物组合物经低压冻干进行干燥。

18.权利要求16或者17的组合物，其中所述胰岛素水凝胶前药在组合物中足量给药以在一次施用中至少提供三天治疗有效量的胰岛素。

19.权利要求1-14、16-18中任一项的组合物，其为单一剂量组合物。

20.权利要求1-14、16-18中任一项的组合物，其为多重剂量组合物。