[发明专利]2,3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物及其药物用途有效
| 申请号： | 201080043700.9 | 申请日： | 2010-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102574781A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 金子浩章;河合英树;井浦阳介;井上秀树;戒能美枝;目黑裕之;内田多鹤 | 申请（专利权）人： | 东丽株式会社 |
| 主分类号： | C07C275/34 | 分类号： | C07C275/34;A61K31/17;A61K31/35;A61P17/00;A61P29/00;C07C275/40;C07D295/12;C07D309/06 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香兰;庞东成 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 药物 用途 | ||
1.一种2，3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物或其可药用盐，其以通式(Ia)表示：
式中，n表示0～4的整数；R3a表示R6O-或(R6)2N-；
R3b表示氢、R6O-或(R6)2N-；R4a表示碳原子数为1～6的烷基、R6O-、(R6)2N-或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R6O-和/或(R6)2N-的取代或不带取代；
R4b表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～8的环烷基、R6O-、(R6)2N-或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R6O-和/或(R6)2N-的取代或不带取代；碳原子数为3～8的环烷基带有1～3个各自独立的R6的取代或不带取代，构成环的1～3个亚甲基各自独立地被替换为-O-、-S-、-C(O)-或-N(R6)-或者未被替换，与苯环直接键合的碳原子被替换为氮原子或未被替换；
R5各自独立地表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～8的环烷基、R6O-、(R6)2N-、R6C(O)NH-、R6S(O)2NH-、R6C(O)-、R6OC(O)-、(R6)2NC(O)-、氰基或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R6O-和/或(R6)2N-的取代或不带取代；碳原子数为3～8的环烷基带有1～3个各自独立的R6的取代或不带取代，构成环的1～3个亚甲基各自独立地被替换为-O-、-S-、-C(O)-或-N(R6)-或者未被替换，与苯环直接键合的碳原子被替换为氮原子或未被替换；
R6各自独立地表示氢或碳原子数为1～6的烷基，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素的取代或不带取代；
X表示R6O-或(R6)2N-。
2.如权利要求1所述的2，3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物或其可药用盐，其中：
R3b为氢；
R3a和R4a为R6O-；
R4b是碳原子数为3～6的烷基、碳原子数为3～8的环烷基或卤素；其中碳原子数为3～8的环烷基带有1～3个各自独立的R6的取代或不带取代，构成环的1～3个亚甲基各自独立地被替换为-O-、-S-、-C(O)-或-N(R6)-或者未被替换，与苯环直接键合的碳原子被替换为氮原子或未被替换；
R5各自独立地表示为R6O-或卤素。
3.如权利要求1或2所述的2，3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物或其可药用盐，其中：
R3a为羟基；
R4a为甲氧基或乙氧基；
R4b为2-丙基、2-丁基、2-甲基-2-丙基、2-甲基-2-丁基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基或溴；
R5为羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯或溴；
X为羟基、氨基、甲基氨基或二甲氨基。
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