[发明专利]眼科组合物

说明书

技术领域

本发明涉及显示组胺释放抑制作用的眼科组合物。另外，本发明涉及可以抑制萜类化合物对硅酮水凝胶隐形眼镜的吸附的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物。

背景技术

近年来，过敏患者的增加、过敏症状的严重化成为问题。已知过敏患者的症状多数是I型过敏症状、即通过与过敏原的接触使组胺等化学递质从肥大细胞、嗜碱性细胞中释放而引起的过敏症状。为了预防、改善该I型过敏症状，抑制组胺的释放本身是有效的，期待开发显示组胺释放抑制作用的眼科组合物。特别是，若使用以往组胺释放抑制作用尚未明确的成分，开发显示组胺释放抑制作用的眼科组合物，则提供具有新的附加价值的制剂变为可能。

另外，近年来隐形眼镜的佩戴者有所增加，其中尤其是透氧性高的硅酮水凝胶镜片的佩戴者增加。硅酮水凝胶隐形眼镜通过在水凝胶中配合硅酮，实现现有水凝胶隐形眼镜的数倍的透氧性。因此，其作为能够改善现有的软性隐形眼镜的供氧不足的弱点、并大幅度抑制氧不足对角膜造成的不良影响的隐形眼镜备受期待。一般来说，对于适用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的滴眼剂而言，必须根据隐形眼镜的种类、特性，充分地考虑安全性等影响进行设计。

另一方面，已知侧链具有磷酸胆碱类似基团的聚合物是生物适应性高的化合物。另外，已知该聚合物还具有保护角质、保湿等作用，对护肤也有效(参照专利文献1)。另外，该聚合物在眼科领域中对预防或治疗干眼症(参照专利文献2)、提高有效成分的保持性(参照专利文献3)也有效。由此，上述聚合物不仅具有生物适应性、还具有各种作用，作为功能性原材料备受关注。特别是，近年来积极地尝试了该聚合物在眼科领域中的利用，也报道有配合了该聚合物的眼科组合物的处方(参照专利文献4-5)。

另外，以薄荷醇为代表的萜类化合物在眼科领域中被用作清凉化剂。而且，萜类化合物所具有的清凉化作用还被期待改善眼睛的不适感、赋予放松感和提神感的效果。

但现状是，对于前述侧链具有磷酸胆碱类似基团的聚合物及萜类化合物而言，其对组胺释放有何种作用几乎是未知的，对于并用它们时对组胺释放造成的影响也无法推测。另外，现状是对于并用它们时对硅酮水凝胶镜片所造成的影响也未进行过任何探讨。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平9-52848号公报

专利文献2：日本特开平10-324634号公报

专利文献3：日本特开平11-335301号公报

专利文献4：日本特开2008-273959号公报

专利文献5：日本特开平7-166154号公报

发明内容

发明要解决的问题

以上述现有技术为背景，期待用以往没有的新型处方开发显示组胺释放抑制作用的眼科组合物。

另外，本发明人等意外地发现硅酮水凝胶隐形眼镜(以下有时也表示为“SHCL”)具有易吸附萜类化合物的性质。当滴眼剂的配合成分像这样吸附于隐形眼镜时，可能导致隐形眼镜的变形、变质，另外还会担心所吸附的成分残留在镜片上所造成的影响。特别是，由于SHCL与不含硅酮作为原材料的软性隐形眼镜相比，材质更硬，因而有易于感到镜片变形、润湿性降低等所导致的使用感恶化的倾向。进而，考虑到SHCL与不含硅酮作为原材料的软性隐形眼镜相比，多为较长期地连续佩戴，在镜片变形的状态下长期连续佩戴时，有可能成为引发重大的眼疾病或眼粘膜疾病的原因之一。在这种背景下，需要开发抑制萜类化合物吸附于SHCL的方法。

因而，本发明的目的在于利用以往没有的新型处方，提供显示组胺释放抑制作用的眼科组合物。

另外，本发明的其它目的在于提供可以抑制萜类化合物吸附于SHCL的SHCL用眼科组合物。

用于解决问题的方案

本发明人等尝试开发显示组胺释放抑制作用的眼科组合物而进行了深入研究，结果惊奇地发现侧链具有磷酸胆碱类似基团的聚合物及薄荷醇虽然各自单独时的组胺释放抑制作用很弱或者没有，但将它们以特定的配比并用时，通过协同作用可以发挥格外优异的组胺释放抑制效果。