[发明专利]加兰他敏氨基酸和肽前药及其用途

权利要求书

1.式1化合物：

式1

或其药学上可接受的盐，其中

R₁为H、

R₂为H、CH₃、

每次出现的R₃独立地为氢、取代的烷基或未取代的烷基；

每次出现的R₄、R₅、R₆和R₇独立地选自氢、(N-乙酰基)、取代的烷基、或未取代的烷基；

每次出现的n₁独立地为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16；

每次出现的n₂独立地为1、2、3、4、5、6、7、8或9；

每次出现的n₃独立地为0或1；

每次出现的n₄独立地为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16；

每次出现的n₅独立地为0或1；

每次出现的R_AA独立地为蛋白或非蛋白氨基酸侧链；

每次出现的X独立地为(-NH-)、(-O-)或不存在；

每次出现的X′独立地为(-NH-)、(-O-)或不存在；

每次出现的Y独立地为及

每次出现的Cy独立地为5-或6-元环烷基、5-或6-元杂环、5-或6-元芳基、或5-或6-元杂芳基，其中Cy任选地已稠合至第二环，所述第二环为5-或6-元杂环、5-或6-元环烷基、5-或6-元芳基或5-或6-元杂芳基环。

2.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

3.权利要求1所述的化合物，其中R₂为

4.权利要求2或3所述的化合物，其中每次出现的R_AA独立地为缬氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、或酪氨酸的氨基酸侧链。

5.权利要求4所述的化合物，其中R₂为CH₃；n₂为1；且每次出现的R₃独立地为H或烷基。

6.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

7.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

8.权利要求6或7所述的化合物，其中每次出现的R_AA独立地为缬氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、或酪氨酸的氨基酸侧链。

9.权利要求6或7所述的化合物，其中R₃为H且R_AA是缬氨酸的氨基侧链。

10.权利要求9所述的化合物，其中R₂为CH₃；n₂为1；且R₃为H。

11.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

12.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

13.权利要求11或12所述的化合物，其中X不存在。

14.权利要求13所述的化合物，其中每次出现的R_AA独立地为缬氨酸或亮氨酸的氨基酸侧链。

15.权利要求14所述的化合物，其中每次出现的R₃、R₄和R₅为H；n₁为2或3；且n₂为1。

16.权利要求15所述的化合物，其中n₁为2且R_AA为缬氨酸的氨基侧链。

17.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

18.权利要求1所述的化合物，其中R₁为

19.权利要求17和18所述的化合物，其中Y为