[发明专利]制备氮杂二环化合物的方法有效
| 申请号： | 201080041222.8 | 申请日： | 2010-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN102498112A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | N·B·安部海卡;B·R·比尔;L·T·D·凡宁;R·胡格赫斯;B·利特勒 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氮杂二 环化 方法 | ||
1.制备化合物7或其药学上可接受的盐的方法，
包括使反式-4-氨基环己醇与Boc酸酐接触，生成式A的化合物
使式A的化合物与甲磺酸接触，生成式B的化合物
使式B的化合物与三氟乙酸接触，生成式C的化合物
和
使式C的化合物与氢氧化物接触，生成式7的化合物。
2.权利要求1的方法，还包括产生式7a的化合物的方法，
包括使化合物7与HCl接触。
3.权利要求1的方法，其中使反式-4-氨基环己醇在溶剂存在下和任选地在碱存在下与Boc酸酐接触。
4.权利要求3的方法，其中所述溶剂包括水，二氯甲烷，THF，2-甲基四氢呋喃，乙醇，甲醇，异丙醇，DMF，DMSO，或其组合。
5.权利要求4的方法，其中所述溶剂为混合物。
6.权利要求5的方法，其中所述溶剂为包含水和二氯甲烷的混合物。
7.权利要求3的方法，其中存在碱并且所述碱包括碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，或其组合。
8.权利要求1的方法，其中使式A的化合物在溶剂存在下和任选地在碱存在下与甲磺酸接触。
9.权利要求8的方法，其中所述溶剂包括四氢呋喃。
10.权利要求8的方法，其中存在碱并且所述碱包括叔胺碱。
11.权利要求10的方法，其中所述碱为三乙胺。
12.权利要求1的方法，其中使式B的化合物在溶剂存在下与三氟乙酸接触。
13.权利要求12的方法，其中所述溶剂为二氯甲烷。
14.权利要求1的方法，其中使式B的化合物在纯净条件下与三氟乙酸接触。
15.权利要求1的方法，其中使式C的化合物在溶剂存在下与氢氧化物接触。
16.权利要求15的方法，其中所述氢氧化物以氢氧化钠或氢氧化钾的形式存在并且所述溶剂包括水。
17.权利要求1的方法，还包括蒸馏反应混合物并回收纯形式的式7的化合物。
18.权利要求2的方法，还包括从乙腈中重结晶化合物7a。
19.权利要求2的方法，还包括从甲醇和2-甲基四氢呋喃的混合物中重结晶化合物7a。
20.权利要求19的方法，其中甲醇与2-甲基四氢呋喃的比例为约1∶1。
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