[发明专利]作为抗癌药物的取代(杂芳基甲基)乙内酰硫脲

说明书

技术领域

本发明涉及雄激素受体拮抗剂用于治疗和/或预防子宫纤维瘤的用途。

本发明的另一方面涉及甾体和非甾体雄激素受体拮抗剂在治疗和/或预防中的用途。

具体而言，用于治疗纤维瘤的雄激素受体拮抗剂可以是例如以下化合物中的任意一种，但不限于此：

I     醋酸环丙孕酮       (1R，3aS，3bR，7aR，8aS，8bS，8cS，10aS)-1-乙酰基-5-氯-1-羟基

                        -8b，10a-二甲基-2，3，3a，3b，7a，8，8a，8b，8c，9，10，10a-十二氢环

                        戊[a]环丙[g]菲-7(1H]-酮

II    奥生多龙          16β-乙基-17β-羟基雌-4-烯-3-酮

III   醋酸氯地孕酮      6-氯-3，20-二氧代孕-4，6-二烯-17-基乙酸酯

IV    螺内酯            S-[(7R，8R，9S，10R，13S，14S，17R)-10，13-二甲基-3，5′-二氧代

                        -1，2，3，4′，5′，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16-十六氢-3′H-螺[环戊

                        [a]菲-17，2′-呋喃]-7-基]硫代乙酸酯

V     醋酸奥沙特隆      (4aR，4bS，6aS，7R，9aS，9bR)-7-乙酰基-11-氯-4a，6a-二甲基-2-

                        氧代-2，4，4a，4b，5，6，6a，7，8，9，9a，9b-十二氢茚并[4，5-h]异色烯

                        -7-基乙酸酯

VI    地诺孕素          17-羟基-3-氧代-19-去甲-17α-孕-4，9-二烯-21-腈

VII   氟他胺            2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺

VIII  羟基氟他胺        2-羟基-2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺

IX    尼鲁米特          5，5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]咪唑烷-2，4-二酮

X     比卡鲁胺          N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基

                        -2-甲基丙酰胺

XI    RU 58841          4-(4，4-二甲基-2，5-二氧代-3-(4-羟基丁基)1-咪唑烷

                        基)-2-(三氟甲基)-苄腈

XII   LGD-2226          6-(双-2，2，2-三氟乙基)氨基-4-三氟甲基-2(1H)-喹啉酮

XIII  MDV3100           N-甲基-4-[3-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-5，5-二甲基-4-氧代

                        -2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟苯甲酰胺，RD162’

XIV   BMS-641988        (3aα，4β，5α，7β，7aα)-4-(八氢-5-乙磺酰氨基-4，7-二甲基-1，3-

                        二氧代-4，7-环氧-2H-异吲哚-2-基)-2-(三氟甲基)苄腈

XV    BMS-779333        4-((1R，2S，4R，5S，8S，12R)-2-羟基-4-甲基-6-氧代-9，13-二氧杂

                        -7-氮杂四环[6.3.1.1^1，4.0^5，12]十三-7-基)-2-(三氟甲基)苄腈

XIV   硫代咪唑烷衍生物  4-(3-{[6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)吡啶-3-基]甲基}-4，4-二甲