[发明专利]多聚体肽结合物以及其应用

权利要求书

1.一种化合物，具有以下化学式：

A¹-(Xⁿ-A^m)_n

其中

n是或至少是1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

m是2至n+1的整数；

A¹和每个A^m独立地是包含氨基酸序列的肽载体，所述氨基酸序列基本上同一于选自由SEQ ID NOS：1-105和107-117或它们的功能片段组成的组中的序列；以及

每个Xⁿ独立地是连接于相邻肽载体的接头。

2.根据权利要求1所述的化合物，具有以下化学式：

A¹-X¹-A²。

3.一种化合物，具有以下化学式：

其中：

A¹、A²、每个A^q、每个A^r、以及每个A^s独立地是包含基本上同一于选自由SEQ ID NOS：1-105和107-117或它们的功能片段组成的组中的序列；

A³是包含基本上同一于选自由SEQ ID NOS：1-105和107-117或它们的功能片段组成的组中的序列、或不存在该序列的肽载体；

X、每个X^q、每个X^r、以及每个X^s独立地是连接肽载体的接头；

m、n、以及p独立地是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

q是4至m+3的整数；

r是m+4至m+n+3的整数；以及

s是m+n+4至m+n+p+3的整数。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中，通过一种或多种接头或通过一种或多种肽载体，所述化合物结合于一种或多种药剂。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，具有以下化学式：

其中B是一种药剂并且结合于所述接头X。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，具有以下化学式：

其中

B¹是药剂，

B²和B³独立地是药剂或不存在，

Y¹和Y²独立地是分别将A¹连接于B¹和将A²连接于B²的接头，其中如果B²不存在则Y²不存在。

7.根据权利要求6所述的化合物，具有以下化学式：

8.一种化合物，包含：

(a)至少两种肽载体，其中每种肽载体独立地包括基本上同一于选自由SEQ ID NOS：1-105和107-117组成的组中的序列氨基酸序列，其中通过接头连接所述肽载体；以及

(b)结合于所述肽载体的至少一种或结合于所述接头的药剂。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中所述接头选自由TMEA、β-[三(羟甲基)膦基]丙酸(THPP)、三琥珀酰亚胺基氨基三乙酸酯(TSAT)、三琥珀酰亚胺基(6-氨基己酰基)氨基三乙酸酯(LC-TSAT)、三琥珀酰亚胺基-1，3，5-苯三羧酸酯、马来酰亚胺基-3，5-二琥珀酰亚胺基间苯二酸酯(MDSI)、琥珀酰亚胺基-3，5-二马来酰亚胺基苯基苯甲酸酯(SDMB)、四(3-马来酰亚胺基丙基)季戊四醇(Mal-4)、四(N-琥珀酰亚胺基羧丙基)季戊四醇(NHS-4)组成的组。

10.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中，所述接头的至少一种包含马来酰亚胺活性基团。