[发明专利]酰化胰高血糖素类似物有效
| 申请号： | 201080038110.7 | 申请日： | 2010-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102574903A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 迪特·里贝尔;埃迪·迈尔;延斯·罗森格伦·道高;马里耶·斯科夫高;雅各布·林德·托尔伯格;吉塔·坎彭;卡米拉·埃特贝里·贝克 | 申请（专利权）人： | 西兰制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26;A61P5/48 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;田旸 |
| 地址： | 丹麦格*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰化胰高 血糖 类似物 | ||
1.化合物，其具有式：
R1-Z-R2
其中R1是H、C1-4烷基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基；
R2是OH或NH2；
以及Z是具有式I的肽
His-X2-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20-X21-Phe-
Val-X24-Trp-Leu-X27-X28-Ala-X30；(I)
其中
X2选自Aib和Ser；
X12选自Lys、Arg或Leu；
X16选自Arg和X；
X17选自Arg和X；
X20选自Arg、His和X；
X21选自Asp和Glu；
X24选自Ala和X；
X27选自Leu和X；
X28选自Arg和X；
X30是X或不存在；
其中X16、X17、X20、X24、X27、X28和X30中的至少一个是X；
以及其中每个残基X独立地选自：Glu、Lys、Ser、Cys、Dbu、Dpr和Orn；
其中至少一个残基X的侧链与具有下式的亲脂取代基缀合：
(i)Z1，其中Z1是直接与所述X的侧链缀合的亲脂部分；或者
(ii)Z1Z2，其中Z1是亲脂部分，Z2是间隔物，以及Z1通过Z2与所述X的侧链缀合；
前提是Z不是HSQGTFTSDYSKYLDS-K(十六烷酰基-γ-Glu)-AAHDFVEWLLRA。
2.权利要求1的化合物，其中一个或更多个所述残基X独立地选自Lys、Glu和Cys。
3.权利要求1或权利要求2的化合物，其中：
X16选自Glu、Lys和Ser；
X17选自Lys和Cys；
X20选自His、Lys、Arg和Cys；
X24选自Lys、Glu和Ala；
X27选自Leu和Lys；和/或
X28选自Ser、Arg和Lys。
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