[发明专利]递送系统

说明书

本发明涉及活性成分的易碎递送系统（delivery system）和制造这种递送系统的方法。

本发明还涉及易碎递送系统在个人护理组合物，特别是口腔护理组合物中的用途和它们用于递送香料、香精和着色剂的用途。

WO 08/01586 (Groves)公开了包含具有芯和涂层的胶囊的口腔护理组合物，该涂层包含熔点为至少70℃的蜡（was）、油和乳浊剂，该芯包含油、颜料和剪切稀化结构化剂。

US 4,071,614 (Grimm)公开了含有包囊香料的牙粉。

US 6,060,084 (Sullivan等人)公开了制备包含软化温度高于大约70oF的壳材料的芯-壳容纳（containment）系统的方法。

GB 1,381,444 (Blendex-Werke R. Schneider & Co.)公开了包含具有透明壳并包封着色剂的微囊(microcapsule)的牙膏制剂。

US 3,914,405 (Shepherd和Gould)公开了包含包封在亲水聚合物中的香料的牙膏组合物。

WO 2005/123023 (Ribi)公开了包含能在pH改变时变色的材料的牙膏组合物。

在本发明的第一方面中，提供包含易碎附聚物的递送系统，所述易碎附聚物包含油、熔点至少50℃的蜡和活性成分，其特征在于该易碎附聚物在其内具有气穴（air pockets）。

在本发明的第二方面中，提供递送活性成分的方法，包括在包含油和熔点至少50℃的蜡的易碎附聚物中掺入所述活性成分，将所述易碎附聚物施加至所需递送位置，接着是剪切或压力诱发的所述易碎颗粒的破裂，由此释放该活性成分，其特征在于该易碎附聚物在其内具有气穴。

在本发明的第三方面中，提供递送系统制造方法，包括形成油、熔点至少50℃的蜡和活性成分的均匀混合物，将所述均匀混合物添加到水中并且将气泡引入所述均匀混合物中，该均匀混合物及其所添加至的水都在大于该蜡的熔点的温度下，将所得水分散体冷却至低于该蜡的熔点的温度，接着干燥所得蜡质附聚物。

本发明的递送系统常用于实现活性成分的延缓释放（delayed release），通过该递送系统内所含的附聚物上的剪切或压力引发该释放。该附聚物内的气穴有助于该附聚物的破裂，由此释放活性成分。

该递送系统可选择地可被视为包囊系统，活性成分容纳在该附聚物内直至它们破裂。但是，必须记住，与许多包囊系统中的情况不同，活性成分一般均匀遍布在该附聚物中。

该递送系统可用于一系列组合物。其特别适用于施加到人体表面上的个人护理组合物。在这种组合物的使用过程中，通常通过手摩擦或将该附聚物压在皮肤上来提供使该附聚物破裂所需的剪切或压力。

该递送系统尤其适用于口腔护理组合物，如牙膏。在牙膏中，通常由人工或电动牙刷提供使该附聚物破裂所需的剪切或压力。该递送系统可用于在使用牙膏时实现香料的延缓释放。在特别优选的应用中，该递送系统能从牙膏中延缓释放着色剂，特别是颜料。

在某些优选用途中，该附聚物的破裂和活性成分的随之释放可用作产生剪切或压力的活动已进行了“所需”时间的指示。例如，当在牙膏中使用递送系统并且产生剪切或压力的活动是刷牙时，活性成分的释放可指示消费者其已经刷牙达到所需时间。在这种实例中，该活性成分可以是在其从该附聚物中释放时改变牙膏-唾液混合物的颜色的着色剂。公认的是，大多数人的刷牙时间不到2分钟的最低推荐时间。本发明能通过向人们清楚指示其何时刷到推荐时间而助于解决这种问题。

最通常通过该递送附聚物贴着硬表面剪切来引起该附聚物的破裂。当用在牙膏中时，该附聚物旨在贴着牙齿剪切。

该附聚物具有优选1 x 10⁴至1 x 10⁷ Pa，更优选1 x 10⁵至1 x 10⁶ Pa的平均屈服应力。可以通过调节引入其中的气穴的体积和/或通过改变蜡:油比率来改变该附聚物的机械强度。该附聚物的平均屈服应力是它们的易碎性的量度。

该附聚物可以以使用它们的组合物的0.01至50重量%的量存在。它们优选占该组合物的0.5至10重量%。当用在个人产品中时，这样的量可提供在使用过程中的最佳感官益处以及在附聚物破裂时该活性成分的最佳释放模式。