[发明专利]DP2受体拮抗剂的眼用医药组合物

权利要求书

1.一种眼用医药组合物，其包含DP₂受体拮抗剂化合物及至少一种可形成溶液、悬浮液、滴剂、乳剂、软膏、凝胶或插入物的医药学上可接受的赋形剂，其中该眼用医药组合物呈投与哺乳动物眼睛的形式。

2.根据权利要求1所述的的眼用医药组合物，其中该DP₂受体拮抗剂为具有式(I)结构的化合物、其医药学上可接受的盐、医药学上可接受的溶剂合物或前药：

其中，

R⁴为H、卤素、-CN、-OH、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄氟烷基、C₁-C₄氟烷氧基或C₁-C₄杂烷基；

R⁵为H、卤素、-CN、-NO₂、-OH、-OR¹³、-SR¹²、-S(＝O)R¹²、-S(＝O)₂R¹²、-NHS(＝O)₂R¹²、-C(＝O)R¹²、-OC(＝O)R¹²、-CO₂R¹³、-OCO₂R¹³、-CH(R¹³)₂、-N(R¹³)₂、-C(＝O)N(R¹³)₂、-OC(＝O)N(R¹³)₂、-NHC(＝O)NH(R¹³)、-NHC(＝O)R¹²、-NHC(＝O)O¹²、-C(OH)(R¹³)₂、-C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟烷基、C₁-C₆氟烷氧基、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆杂烷基；

或R⁵为C₃-C₁₀环烷基、经取代或未经取代的C₂-C₁₀杂环烷基、经取代或未经取代的苯基、经取代或未经取代的萘基、经取代或未经取代的单环杂芳基、或经取代或未经取代的双环杂芳基，其中若R⁵经取代，则R⁵经1或2个R²¹基团所取代；

R²⁰为C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂O-C₁-C₄烷基、-CH₂O-(经取代或未经取代的苯基)、-CH(CH₃)-O-(经取代或未经取代的苯基)、-C(CH₃)₂-O-(经取代或未经取代的苯基)、-CH₂OCH₂-(经取代或未经取代的苯基)、-OC₁-C₄烷基、-O-CH₂-(经取代或未经取代的苯基)、-O-CH(CH₃)-(经取代或未经取代的苯基)、-NR¹⁶C₁-C₄烷基、-NR¹⁶-CH₂-(经取代或未经取代的苯基)、或-NR¹⁶-CH(CH₃)-(经取代或未经取代的苯基)，其中若R²⁰之该苯基经取代，则该苯基经1或2个R²¹基团所取代；

各R²¹系独立选自于卤素、-OH、-OC₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基及-CF₃；

R¹⁶为H或C₁-C₄烷基；

R¹¹为C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟烷基或C₃-C₆环烷基；

R¹²为C₁-C₄烷基、C₁-C₄杂烷基或C₁-C₄氟烷基；

各R¹³系独立选自于H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄杂烷基及C₁-C₄氟烷基。