[发明专利]DP2受体拮抗的皮肤调配物无效
申请号: | 201080034188.1 | 申请日: | 2010-07-28 |
公开(公告)号: | CN102596193A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 约翰·霍华德·哈钦森 | 申请(专利权)人: | 潘米拉制药公司 |
主分类号: | A61K31/195 | 分类号: | A61K31/195;A61K31/185;A61K47/06;A61K9/00;A61P17/02;A61P17/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | dp sub 受体 拮抗 皮肤 调配 | ||
1.一种表面局部用调配物,其包含DP2受体拮抗剂及至少一种可形成软膏、乳霜、洗剂、糊剂、凝胶、棒剂、膜、贴片或伤口敷料的医药学上可接受的赋形剂,其中该表面局部用调配物适于投与哺乳动物的皮肤。
2.根据权利要求1所述的表面局部用调配物,其中该DP2拮抗剂为具有式(I)结构的化合物、其医药学上可接受的盐、医药学上可接受的溶剂合物或前药:
其中,
R4为H、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基;
R5为H、卤素、-CN、-NO2、-OH、-OR13、-SR12、-S(=O)R12、-S(=O)2R12、-NHS(=O)2R12、-C(=O)R12、-OC(=O)R12、-CO2R13、-OCO2R13、-CH(R13)2、-N(R13)2、-C(=O)N(R13)2、-OC(=O)N(R13)2、-NHC(=O)NH(R13)、-NHC(=O)R12、-NHC(=O)OR12、-C(OH)(R13)2、-C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氟烷氧基、C1-C6烷氧基或C1-C6杂烷基;
或R5为C3-C10环烷基、经取代或未经取代的C2-C10杂环烷基、经取代或未经取代的苯基、经取代或未经取代的萘基、经取代或未经取代的单环杂芳基、或经取代或未经取代的双环杂芳基,其中若R5经取代,则R5经1或2个R21基团所取代;
R20为C1-C4烷基、C3-C6环烷基、-CH2O-C1-C4烷基、-CH2O-(经取代或未经取代的苯基)、-CH(CH3)-O-(经取代或未经取代的苯基)、-C(CH3)2-O-(经取代或未经取代的苯基)、-CH2OCH2-(经取代或未经取代的苯基)、-OC1-C4烷基、-O-CH2-(经取代或未经取代的苯基)、-O-CH(CH3)-(经取代或未经取代的苯基)、-NR16C1-C4烷基、-NR16-CH2-(经取代或未经取代的苯基)、或-NR16-CH(CH3)-(经取代或未经取代的苯基),其中若R20之该苯基经取代,则该苯基经1或2个R21基团所取代;
各R21系独立选自于卤素、-OH、-OC1-C4烷基、C1-C4烷基及-CF3;
R16为H或C1-C4烷基;
R11为C1-C4烷基、C1-C4氟烷基或C3-C6环烷基;
R12为C1-C4烷基、C1-C4杂烷基或C1-C4氟烷基;
各R13系独立选自于H、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基及C1-C4氟烷基。
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