[发明专利]用于离子电渗法的药物组合物

说明书

【技术领域】

本发明有关适用于经皮途径及经粘膜途径用药的用于离子电渗法的药物组合物。

【背景技术】

离子电渗法是通过使用所谓电渗将有益于活体的组分(诸如离子性药剂)输送至活体的方法。这也称为离子转移疗法或离子电渗疗法，且主要是用于全身性药物给药。

离子电渗设备通常包括容纳药剂溶液的操作用电极结构，其中该药效组分(生理活性物质)是解离成正离子或负离子(药物离子)；以及扮演该操作用电极结构的相对电极角色的非操作结构。该药物离子是通过在二者结构均与活体(人类或哺乳类动物)的皮肤接触的状态下，经由电源单元将相同极性电压添加于该操作用电极结构作为药物离子，以给药该药物离子至活体中。在罕见实例中，二者结构中可包括生理活性物质，且二者电极可为操作用结构。

同时，在类风湿性关节炎及变形性关节病等的医药治疗中进行水溶性类固醇作为注射溶液的关节内给药。然而，当给药时，该注射模式造成疼痛，因此医生需要高超的技术。此外，由于这些医药治疗可能从给药位置导致感染性疾病，故彼等在医药领域中并非绝对简易、安全、可靠及极易获得的给药方法。

为了解决上述问题，已知通过使用直流电型离子电渗法进行地塞米松磷酸钠的经皮给药(非专利文献1)。

现有技术文件

[非专利文献1]International Journal of Dermatology.Vol.19(1990)，第519-525页(Int.J.Dermatol.19.(1990)519-525)

【发明内容】

本发明要解决的问题

然而，在根据上述注射溶液的给药中，由于例如该给药必须考虑活体的状况，例如副作用等，故该给药必须以两周或更长的时间间隔进行。此外，这些方法需要住院，且当要求疗效时不一定是简易且极易获得的给药方法。因此，已需要有效给药方法。

此外，在根据上述非专利文献的给药中，虽然其前提是基于使用局部麻醉药物的来多卡因(lidocaine)以便阻断电刺激或疼痛，但从实际应用来看其问题是这些方法不一定为简易且安全的给药方法。

另外，虽然用于离子电渗法的所给予药物组合物需要具有长期稳定性，但在目前环境下，从上述观点来看，该药物组合物的渗透几乎从未完成。

因此，本发明目的是制造用于离子电渗法的药物组合物，其中药物稳定性优良，该药物组合物于制造时容易掺合及装填，且可能以低成本制造。

用于解决问题的手段

为了达成上述目的，本发明人对于水溶性类固醇与长期稳定性之间的关系进行彻底研究。结果，本发明人完成了本发明。

即，一种用于离子电渗法的药物组合物的特征在于所述组合物含有非离子性聚合物、倍他米松磷酸钠(betamethasone sodium phosphate)及溶剂。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于非离子性聚合物为聚乙烯醇(PVA)。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于该聚乙烯醇(PVA)的混合量为0.5至30.0重量％。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于该聚乙烯醇(PVA)的混合量少于或等于20重量％。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于所述倍他米松磷酸钠的混合量为1至12重量％。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于所述倍他米松磷酸钠的混合量为1至4重量％。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于所述溶剂是选自包含水、磷酸缓冲溶液的组中的至少一种。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于所述组合物表面上的pH是在7至8的范围内。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，其中所述组合物还含有乙二胺四乙酸(EDTA)。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于该乙二胺四乙酸(EDTA)的混合量为0.05至0.15重量％。

此外，在本发明的药物组合物的优选具体实例中，所述组合物的特征在于该磷酸缓冲溶液的浓度为1至10mM。

此外，一种本发明的制剂的特征在于包含如权利要求1至11中任一项记载的组合物及粘合层。