[发明专利]包含聚乙二醇和电解质的溶液

说明书

本发明涉及一种治疗便秘或粪便阻塞的溶液。具体而言，本发明涉及用于配制包含聚乙二醇(PEG)及电解质的溶液的浓缩液。

便秘是一种普遍的疾病，通常会产生不适。存留在结肠和/或直肠中的粪便的物理存在会产生令人不快和头痛的感觉。在长时间便秘的极端情况下，会因直肠中存在硬粪块或粪石而导致排便困难。

已开发多种便秘治疗方法，包括膳食安排(例如增加膳食纤维含量并去除认为会引起便秘的食物)、轻泻剂及灌肠剂。轻泻剂为促进并协助排便的药剂。渗透性轻泻剂(osmotic laxative)用于使水保留在结肠腔内，从而抵消结肠的正常脱水作用。通过抑制结肠的脱水作用，渗透性轻泻剂产生较软、较大块且较易排出的粪便流。

当前使用的许多渗透性轻泻治疗剂包含聚乙二醇(PEG)和电解质。多种所述PEG/电解质产品在许多国家有售。所述产品的一个实例为MOVICOL(Edra AG的注册商标，仅授权予Norgine公司集团，且由Norgine Limited、Chaplin House、Widewater Place、Moorhall Road、Harefield、Uxbridge、Middlesex UB9 6NS在英国销售)。MOVICOL以药袋形式提供，所述药袋中含有13.8g供配成口服溶液的粉末。每一药袋中含有：13.1250g Macrogol(聚乙二醇(PEG))3350、0.3507g氯化钠、0.1785g碳酸氢钠及0.0466g氯化钾。这是MOVICOL的标准剂量。其中还含有调味剂及甜味剂。MOVICOL自1995年起有售。MOVICOL PLAIN基本上与MOVICOL相同，但MOVICOL PLAIN中不含调味剂或甜味剂，因此，为了针对甜味剂中的钾含量进行调整，其中含有略多的氯化钾。每个MOVICOL PLAIN药袋中含有：13.1250g Macrogol(聚乙二醇(PEG))3350、0.3508g氯化钠、0.1786g碳酸氢钠及0.0502g氯化钾。当用水将MOVICOL或MOVICOL PLAIN配成体积为125毫升的饮品时，每个药袋提供以下的等效物：每升65毫摩尔钠、每升53毫摩尔氯化物、每升17毫摩尔碳酸氢盐及每升5.4毫摩尔钾。

一个标准剂量的MOVICOL以装于一个药袋中的粉末形式提供，作为单位治疗。建议患者将药袋里的粉末内含物与水合并成为125ml饮品。发现在实践中溶解会花费一些时间。对于MOVICOL类型的溶液来说重要的是，患者不应试图通过加热而加快溶解，因为加热将导致碳酸氢盐组分分解。粉末溶解所花费的时间在由专业护理人员配制溶液的护理中心或医院场所中会造成低效率；在自行给药的家庭环境中会引起患者的挫败感及患者服用不完全溶解的制剂的风险，这将降低治疗的功效。所述药袋由层状物制成，所述层状物由4层组成：低密度聚乙烯、铝、低密度聚乙烯及纸。一些患者在操作及撕开药袋方面有困难。所述药袋不可重复使用。

对于治疗便秘，建议患者根据便秘的严重程度服用溶解至125ml的一个药袋，每日1-3次。以MOVICOL治疗通常持续大约2周。在多种情形下，推荐使用MOVICOL进行2周以上的治疗，特别是当患者服用引起便秘的药物(例如阿片样物质，诸如吗啡)或患有与便秘相关的疾病(例如帕金森氏病(Parkinson′s disease)或多发性硬化症(MS))时。通常，对于在所述慢性治疗情况下的长期治疗，每日的剂量数可下调至一或两次。

对于治疗粪便阻塞，推荐的治疗为每日8个药袋(各自均溶解至125ml)，在6小时内服用。所述剂量数可能需要持续多达3天。

MOVICOL药袋可提供在装有2、6、8、10、20、30、50、60或100个药袋的盒子中。并非所有包装大小的盒子在任何时间都一定有售。市售的盒子的实例为含有6、30或100个药袋(即6、30或100个标准剂量)的盒子。所述盒子具有以下尺寸：

6包装：

尺寸为14.5cm×3.7cm×13.0cm，每包的体积为697.45cm³，即每标准剂量116.24cm³。

30包装：

尺寸为14.5cm×9.0cm×13.0cm，每包的体积为1696.50cm³，即每标准剂量56.55cm³。

100包装：

尺寸为29.0cm×14.5cm×12.5cm，每包的体积为5256.25cm³，即每标准剂量52.56cm³。