[发明专利]关于吡唑的烷基化方法有效
| 申请号： | 201080032550.1 | 申请日： | 2010-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN102471278A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 王林华;R·B·舍斯;M·弗尔斯特 | 申请（专利权）人： | 先正达参股股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D409/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 关于 吡唑 烷基化 方法 | ||
1.一种用于制备具有式I的化合物的方法：
其中R1为C1-C4卤代烷基；
R2为视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；
R3为甲基或是乙基；
该方法包含使具有式IV的化合物：
(其中R1、R2及R3如对式I的化合物的定义)
与具有式III或IIIA的化合物反应：
其中n为0或是1；
R3如对式I的化合物的定义；
R4为氢、视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；
反应在酸存在的情况下进行。
2.根据权利要求1的方法，其中该方法用于增加包含式I的化合物与式IV的化合物的混合物中式I化合物的比例。
3.一种用于制备具有式I的化合物的方法：
其中R1为C1-C4卤代烷基；
R2为视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；且
R3为甲基或是乙基；
该方法包含使具有式II的化合物：
其中R1及R2与如对式I的化合物的定义；
与具有式III或IIIA的化合物反应：
其中n为0或是1；
R3如对式I的化合物的定义；
R4为氢、视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；
反应在酸存在的情况下进行。
4.据权利要求1至3中任一项的方法，其中的酸为不同于由式III或IIIA的化合物原位生成的酸。
5.根据权利要求1至4中任一项的方法，其中的酸为外源酸。
6.一种用于提供式I的化合物和式IV的化合物根据反应式I相互转化的方法：
反应式1
其中R1为C1-C4卤代烷基；
R2为视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；且
R3为甲基或是乙基；
该方法使用式III或IIIA的化合物：
其中n为0或1；R3如对式I和IV的化合物的定义；以及
R4为氢、视需要取代的烷基、视需要取代的芳基或是视需要取代的杂芳基；
反应使用酸作为互转剂。
7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中酸以催化的量提供。
8.根据前述权利要求中任一项的方法，其中的酸是磺酸、磷酸、膦酸、硼酸、硼烷、卤代硼；钛(IV)盐、氧化硅以及氧化铝。
9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中的酸是磷酸、膦酸或磺酸。
10.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式III或IIIA的化合物为甲基膦酸二甲酯、亚磷酸三甲酯、磷酸三甲酯或亚磷酸二甲酯。
11.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式III或IIIA的化合物的量相对于式IV的化合物或在具有化学式IV与I的化合物都存在时相对于化学式IV与I的化合物的摩尔量小于等摩尔量。
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