[发明专利]替米沙坦的药物口服溶液

权利要求书

1.一种pH值等于或大于10的药物溶液，其含有血管紧张素II受体拮抗剂，其特征在于存在总浓度达到40重量％至70重量％，优选60重量％至70重量％的一种或多种糖醇，其中在加至该溶液中之前，所述一种或多种糖醇含有最高含量为1000ppm的还原糖。

2.权利要求1的药物溶液，其特征在于该溶液为可饮用溶液。

3.权利要求1或2的药物溶液，其特征在于该血管紧张素II受体拮抗剂为替米沙坦。

4.权利要求1至3中任一项的药物溶液，其特征在于该药物溶液含有最高含量为1000ppm的还原糖。

5.权利要求1至4中任一项的药物溶液，其特征在于该药物溶液含有最低含量为250ppm的还原糖。

6.权利要求1至5中任一项的药物溶液，其特征在于通过加入葡甲胺、氢氧化钠、氢氧化钾或碱性氨基酸而获得所述pH，所述碱性氨基酸例如精氨酸或谷氨酰胺。

7.权利要求1至6中任一项的药物溶液，其特征在于该血管紧张素II受体，优选替米沙坦，以1至10mg/ml、优选1至5mg/ml的浓度存在。

8.权利要求1至7中任一项的药物溶液，其特征在于基于血管紧张素II受体拮抗剂活性物质的量，该溶液中还原糖的比例小于20重量％。

9.权利要求1至8中任一项的药物溶液，其特征在于所述一种或多种糖醇选自木糖醇、麦芽糖醇、山梨糖醇、甘露醇、赤藓糖醇及异麦芽醇。

10.权利要求1至9中任一项的药物溶液，其特征在于其任选包含其他制剂辅料。

11.权利要求1至10中任一项的药物溶液，其特征在于任选单独添加或组合添加邻甲酚、间甲酚、对甲酚或苯扎氯铵作为防腐剂。

12.权利要求1至11中任一项的药物溶液，其特征在于其基本上不含，优选不含抗氧化剂或稳定剂。

13.权利要求1至12中任一项的药物溶液，其用于治疗人，尤其是儿童、老年人或吞咽有困难的人，或动物，尤其是狗或猫的高血压或肾病。

14.一种制备权利要求1至12中任一项的药物溶液的方法，其特征在于：

a)将血管紧张素II受体拮抗剂，优选替米沙坦，和还原糖含量小于1000ppm、优选小于300ppm的糖醇溶于过量的药学上可接受的碱中，直至获得至少等于或大于10的pH；及

b)将血管紧张素II受体拮抗剂，优选替米沙坦的浓度调节至1至10mg/ml。

15.权利要求14的方法，其包含以下步骤：

a)利用纯净水使增稠剂膨胀；

b)在≥50℃的温度溶解该膨胀的增稠剂；

c)在≥50℃的温度添加药学上可接受的碱直至获得≥10的pH；

d)在≥50℃的温度添加并溶解血管紧张素II受体拮抗剂，优选为替米沙坦，以及糖醇；

e)将溶液冷却至环境温度；以及

f)利用纯净水补足该水溶液，以获得所需浓度的血管紧张素II受体拮抗剂，优选替米沙坦。

16.权利要求15的方法，其中步骤b)至d)在70℃至80℃之间的温度进行。

17.权利要求15或16中任一项的方法，其中该方法包含以下额外步骤：

g)在环境温度、在搅拌下，添加一种或多种合成糖替代物、矫味剂和/或防腐剂。

18.权利要求17的方法，其中该额外的步骤g)在步骤e)及f)之间进行。

19.权利要求14的方法，其特征在于该药物溶液设计用于治疗人或动物的高血压或肾病。

20.一种具有或不具有给药辅助设备的玻璃或塑料容器，其含有权利要求1至13中任一项的可饮用溶液。