[发明专利]作为MGLUR5拮抗物的咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201080031886.6 | 申请日： | 2010-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN102471309A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;埃里克·维埃拉;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;A61K31/4439;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mglur5 拮抗 咪唑 衍生物 | ||
1.一种通式I的化合物
其中
R1表示卤素，低级烷基或低级烷氧基；
R2表示低级烷基，低级羟烷基或低级烷氧基烷基；
R3表示氢，低级烷基，低级羟烷基或烷氧基烷基；
Q表示-N＝或-CH＝；
R4是式IIa或IIb的基团
其中
X、Y和Z独立地为-CH＝或-N＝，并且其中X或Y中仅有一个可以是氮原子；
R5和R6独立地为氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基、
-(CH2)m-(CO)O-低级烷基、-(CH2)m-S(O)2-低级烷基、
-(CH2)m-C(O)-NR′R″并且其中m＝0-3并且R′和R″独立地为氢或低级烷基；
及其药用盐。
2.一种由根据权利要求1所述的式I包括的式IA的化合物
其中
R1表示卤素、低级烷基或低级烷氧基；
R2表示低级烷基、低级羟烷基或低级烷氧基烷基；
R3表示氢、低级烷基、低级羟烷基或烷氧基烷基；
X、Y和Z独立地为-CH＝或-N＝，并且其中X或Y中仅有一个可以是氮原子；
R5和R6独立地为氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基、
-(CH2)m-(CO)O-低级烷基、-(CH2)m-S(O)2-低级烷基、
-(CH2)m-C(O)-NR′R″并且其中m＝0-3且R′和R″独立地为氢或低级烷基；
及其药用盐。
3.根据权利要求2所述的式IA的化合物，其中X和Y是-CH＝并且R1是卤素。
4.根据权利要求3所述的式IA的化合物，所述化合物为
4-[4-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-2-甲基-咪唑-1-基]-1H-吡啶-2-酮
4-[4-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-2-甲基-咪唑-1-基]-1-甲基-1H-吡啶-2-酮，或
4-[4-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-2，5-二甲基-咪唑-1-基]-1-甲基-1H-吡啶-2-酮。
5.一种由根据权利要求1所述的式I包括的式IB的化合物
其中
R1表示卤素、低级烷基或低级烷氧基；
R2表示低级烷基、低级羟烷基或低级烷氧基烷基；
R3表示氢、低级烷基、低级羟烷基或烷氧基烷基；
X、Y和Z独立地为-CH＝或-N＝，并且其中X或Y中仅有一个可以是氮原子；
R5和R6独立地为氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基、
-(CH2)m-(CO)O-低级烷基、-(CH2)m-S(O)2-低级烷基、
-(CH2)m-C(O)-NR′R″并且
其中m＝0-3并且R′和R″独立地为氢或低级烷基；
及其药用盐。
6.根据权利要求5所述的式IB的化合物，其中X和Y是-CH＝并且R1是卤素。
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