[发明专利]用于治疗缺血和缺血再灌注损伤的组合物和方法

权利要求书

1.一种组合物，包括按重量计至少90％的由以下结构式表示的一种化合物：

或它的一种药学上可接受的盐，其中在该化合物中R¹和R²各自独立地是H或一种可水解基团，并且其中该化合物或它的药学上可接受的盐是至少90％对映体纯的。

2.如权利要求1所述的组合物，其中该化合物是由以下结构式表示的：

或它的一种药学上可接受的盐，其中在该化合物中R¹和R²各自独立地是H或一种可水解基团。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中该可水解基团是选自下组，该组由以下各项组成：(C₁-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)链烯基、(C₂-C₁₀)炔基、(C₁-C₁₀)烷氧基(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷氧基(C₁-C₁₀)烷氧基(C₁-C₁₀)烷基、芳基以及芳基(C₁-C₁₀)烷基，其中每一个任选地被选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、硝基、氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、氨基、(C₁-C₆)烷氨基、二(C₁-C₆)烷氨基、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆)烷氧基、吗啉代、苯基、以及苄基。

4.如权利要求3所述的组合物，其中该可水解基团是选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、烯丙基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、苄基、五氟苯基、2-N-(吗啉代)乙基、二甲氨基乙基以及对-甲氧苄基。

5.如权利要求1所述的组合物，其中该药学上可接受的盐包括一种一价阳离子或一种二价阳离子。

6.如权利要求5所述的组合物，其中该一价阳离子是一种一价金属阳离子并且该二价阳离子是一种二价金属阳离子。

7.如权利要求1所述的组合物，其中该化合物是由以下结构式表示的：

或它的一种药学上可接受的盐。

8.如权利要求1所述的组合物，其中该化合物是由以下结构式表示的：

9.一种组合物，包括：i)一种药学上可接受的载体或稀释剂；以及ii)按重量计至少90％的如权利要求1所述的一种化合物，或它的一种药学上可接受的盐。

10.一种用于治疗在对其有需要的个体体内的缺血性损伤或缺血再灌注损伤的方法，包括向个体给予一个有效量的如权利要求1至9的任一项所述的组合物。

11.一种用于治疗在对其有需要的个体体内的缺血性损伤或缺血再灌注损伤的方法，包括向该个体给予至少两剂的由以下结构式表示的一种化合物：

或它的一种药学上可接受的盐，其中该化合物中R¹和R²各自独立地是H或一种可水解基团，并且该化合物或它的药学上可接受的盐是至少90％对映体纯的，该方法包括：

在损伤之前向该个体给予该化合物或它的一种药学上可接受的盐的非最终剂、以及该化合物或它的一种药学上可接受的盐的最终剂，其中：

(a)在损伤之前即刻给予该最终剂；并且

(b)以相对于单剂给予该化合物增强该化合物用于治疗该损伤的疗效的给药间隔而给予该非最终剂以及该最终剂。

12.如权利要求11所述的方法，其中在该非最终剂与该最终剂之间的给药间隔是至少大约4小时。