[发明专利]使用抗菌氨基糖苷化合物治疗尿路感染无效

专利信息
申请号: 201080031079.4 申请日: 2010-05-14
公开(公告)号: CN102481306A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 乔恩·B·布如丝;乔治·H·米勒;詹姆士·布拉德利·阿根;艾丽阿娜·撒克逊·阿姆斯壮 申请(专利权)人: 尔察祯有限公司
主分类号: A61K31/7028 分类号: A61K31/7028;C07H15/222;A61P31/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 抗菌 氨基 糖苷 化合物 治疗 尿路感染
【权利要求书】:

1.用于治疗有需要的哺乳动物中的尿路感染的方法,所述方法包括给予所述哺乳动物有效量的抗菌氨基糖苷化合物。

2.如权利要求1所述的方法,其中所述尿路感染为复杂性尿路感染。

3.如权利要求1或2所述的方法,其中所述抗菌氨基糖苷化合物为阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、力确兴、安普霉素、链霉素、卡那霉素、地贝卡星、阿贝卡星、西索米星、巴龙霉素、黄色霉素、硫链丝霉素、新霉素、奈替米星或前述中任何一种的经修饰的衍生物。

4.如权利要求1或2所述的方法,其中所述抗菌氨基糖苷化合物具有下列结构(I):

或其立体异构体、药物可接受的盐或前药,

其中:

Q1为氢、

Q2为氢、任意取代的芳基、任意取代的芳烃基、任意取代的环烃基、任意取代的环烃基烃基、任意取代的杂环基、任意取代的杂环基烃基、任意取代的杂芳基、任意取代的杂芳基烃基、-C(=NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12

Q3为氢、任意取代的芳基、任意取代的芳烃基、任意取代的环烃基、任意取代的环烃基烃基、任意取代的杂环基、任意取代的杂环基烃基、任意取代的杂芳基、任意取代的杂芳基烃基、-C(=NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12

各个R1、R2、R3、R4、R5、R8和R10独立地为氢或C1-C6烃基,或R1和R2与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的杂环,或R2和R3与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的杂环,或R1和R3与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的碳环,或R4和R5与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的杂环;

各个R6和R7独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烃基,或R6和R7与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的杂环;

各个R9独立地为氢或甲基;

各个R11独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烃基;

各个R12独立地为羟基或氨基;

各个n独立地为0至4的整数;

各个m独立地为0至4的整数;以及

各个p独立地为1至5的整数,以及

其中(i)Q1、Q2和Q3中的至少两个不为氢,且(ii)如果Q1为氢,那么Q2和Q3中的至少一个为-C(=NH)NR4R5

5.如权利要求4所述的方法,其中R8为氢。

6.如权利要求4或5所述的方法,其中各个R9为甲基。

7.如权利要求4-6中任一权利要求所述的方法,其中Q1和Q2不为氢。

8.如权利要求7所述的方法,其中Q3为氢。

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