[发明专利]低分子量药理活性调节剂无效

专利信息
申请号: 201080031006.5 申请日: 2010-07-12
公开(公告)号: CN102482306A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 马克·鲍里索维奇·巴拉佐夫斯基;维克多·格奥尔基维奇·安东诺夫;亚历山大·尼古拉耶维奇·别利亚耶夫;艾利克斯·弗拉基米罗维奇·埃雷明 申请(专利权)人: IVY药品公司
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;C07F1/08;C07F3/06;C07F11/00;C07F13/00;A61K31/7135
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 张晶
地址: 俄罗斯*** 国省代码: 俄罗斯;RU
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摘要:
搜索关键词: 分子量 药理 活性 调节剂
【权利要求书】:

1.一种具有以下通式的化合物

以及它的药学上可接受的盐,

其中M表示独立地选自下组的金属原子,该组包括Pd、Fe、Mn、Co、Ni、Cu、Zn以及Mo,

R1和R2彼此独立地表示氢、氨基、羟基、氧、羧基、氰基、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷氨基、C1-12烷氧基羰基、C1-12烷基酰氨基、芳基酰氨基,其中所述取代基中包括的烷基基团可以依次被以下基团中的一个或多于一个取代:羟基、氧、羧基、氨基、或酰氨基,

R3-R10彼此独立地表示氢,或

当同时取NHR3R4和NHR5R6时、和/或同时取NHR7R8和NHR9R10时,它们是含有一个或几个供体脂肪族或芳香族氮原子并且占据金属原子(M)上的顺式位置的一种配体(或多种配体)。

2.如权利要求1所述的化合物,其中当同时取NHR3R4和NHR5R6时、和/或当同时取NHR7R8和NHR9R10时,是一种二氨基化合物或一种具有两个芳香族氮原子的芳基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中该二氨基化合物是一种C2-C6二氨基烯基,并且该芳基含有两个吡啶基环。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于它们使之有可能(在它们以小量和超小量使用的条件下)仅仅加速硫代氨基酸的硫醇基团的均匀的选择性“轻度”氧化过程从而在次级介质(氧、氮和其他氧化剂的内源活性形式)的辅助下形成二硫键(交联键),这些次级介质在不同信号的转导中起着重要作用。

5.如权利要求1至3的任何一项所述的化合物,其中当同时取NHR3R4和NHR5R6时、和/或当同时取NHR7R8和NHR9R10时,是乙二胺、或2,2′-二联吡啶(2,2′-bipy)、1,10-菲咯啉(1,10-phen)、或其衍生物。

6.如权利要求1至3的任何一项所述的化合物,其中R1R2CH-CH2-SH是2-氨基乙硫醇(aet,半胱胺)、2-乙酰氨基乙硫醇、半胱氨酸(Cys)、半胱氨酸甲酯、半胱氨酸乙酯、乙酰半胱氨酸(Accys)、乙酰半胱氨酸甲酯、乙酰半胱氨酸乙酯、乙酰半胱氨酸腈、3-巯基丙酸、γ-谷氨酰胺-半胱氨酸-甘氨酸、高半胱氨酸、巯基乙酸或其衍生物。

7.如权利要求1至3的任何一项所述的化合物,其中当同时取NHR3R4和NHR5R6时、和/或当同时取NHR7R8和NHR9R10时,是乙二胺、或2,2′-二联吡啶(2,2′-bipy)、1,10-菲咯啉(1,10-phen)、或其衍生物,并且R1R2CH-CH2-SH是2-氨基乙硫醇(aet,半胱胺)、2-乙酰氨基乙硫醇、半胱氨酸(Cys)、半胱氨酸甲酯、半胱氨酸乙酯、乙酰半胱氨酸(Accys)、乙酰半胱氨酸甲酯、乙酰半胱氨酸乙酯、乙酰半胱氨酸腈、3-巯基丙酸、γ-谷氨酰胺-半胱氨酸-甘氨酸、高半胱氨酸、巯基乙酸或其衍生物。

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