[发明专利]用于眼科用途的表面药物递送系统

权利要求书

1.一种含水眼用溶液，其包含在pH为5.0至8.0的生理可接受缓冲液中的纳米胶束，其中浓度为约0.01％w/v至约1.00％w/v的皮质类固醇通过包埋在混合胶束疏水性核芯中而增溶，该混合胶束疏水性核芯具有由从所述疏水性核芯中伸出的亲水性链构成的冠状物，其中所述纳米胶束包含用浓度范围约1.0％w/v至约3.0％w/v的辛苯聚醇-40进行稳定化的浓度范围约2.0％w/v至约5.0％w/v的维生素E TPGS。

2.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述皮质类固醇的浓度为约0.05％w/v至约0.25％w/v。

3.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述皮质类固醇选自泼尼松龙、甲泼尼龙、泼尼松、曲安西龙、倍他米松、布地奈德和地塞米松。

4.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述皮质类固醇为地塞米松。

5.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述pH在约6.6至约7.0的范围内。

6.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述维生素E TPGS的浓度为约4.0％w/v至约5.0％w/v。

7.权利要求1的含水眼用溶液，其中所述辛苯聚醇-40的浓度为约1.5％w/v至约2.5％w/v。

8.一种滴眼制剂，其包含：

浓度范围为约0.01％w/v至约1.00％w/v的皮质类固醇；

浓度范围为约2.0％w/v至约5.0％w/v的维生素E TPGS；和

浓度范围为约1.0％w/v至约3.0％w/v的辛苯聚醇-40，

其中所述皮质类固醇通过包埋在所述维生素E TPGS和所述辛苯聚醇-40的混合胶束疏水性核芯中而增溶。

9.权利要求8的滴眼制剂，其中所述皮质类固醇的浓度为约0.05％w/v至约0.25％w/v。

10.权利要求8的滴眼制剂，其中所述皮质类固醇选自泼尼松龙、甲泼尼龙、泼尼松、曲安西龙、倍他米松、布地奈德和地塞米松。

11.权利要求8的滴眼制剂，其中所述皮质类固醇为地塞米松。

12.权利要求8的滴眼制剂，其中维生素E TPGS的浓度为约4.0％w/v至约5.0％w/v。

13.权利要求8的滴眼制剂，其中所述辛苯聚醇-40的浓度为约1.5％w/v至约2.5％w/v。

14.权利要求11的滴眼制剂，其中地塞米松在所述制剂中的浓度为约0.1wt％w/v，维生素E TPGS在所述制剂中的浓度为约4.5％w/v，辛苯聚醇-40在所述制剂中的浓度为约2.0％w/v。

15.试剂盒，包括：

单位剂量的含水眼用溶液，其包含在pH为5.0至8.0的生理可接受缓冲液中的纳米胶束，其中浓度为约0.01％w/v至约1.00％w/v的皮质类固醇通过包埋在混合胶束疏水性核芯中而增溶，该混合胶束疏水性核芯具有由从所述疏水性核芯中伸出的亲水性链构成的冠状物，其中所述纳米胶束包含用浓度范围约1.0％w/v至约3.0％w/v的辛苯聚醇-40进行稳定化的浓度范围约2.0％w/v至约5.0％w/v的维生素E TPGS，其中所述单位剂量包含在用可药用包装材料制成的瓶中。

16.权利要求15的试剂盒，其中所述单位剂量为约50μL。

17.权利要求15的试剂盒，其中所述皮质类固醇为地塞米松，其中地塞米松在所述制剂中的浓度为约0.1wt％w/v，维生素E TPGS在所述制剂中的浓度为约4.5％w/v，辛苯聚醇-40在所述制剂中的浓度为约2.0％w/v。

18.权利要求15的试剂盒，其中所述可药用包装材料为低密度聚乙烯或高密度聚乙烯。