[发明专利]新指示剂平台有效
| 申请号: | 201080030692.4 | 申请日: | 2010-05-06 |
| 公开(公告)号: | CN102459168A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
| 发明(设计)人: | U.斯皮兹;L.维克;A.拜尔;C.维穆斯;G.沙伯特 | 申请(专利权)人: | 生物合成股份公司 |
| 主分类号: | C07D209/36 | 分类号: | C07D209/36;C07D487/04;C12Q1/00;C07H7/06 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 贾静环 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 指示剂 平台 | ||
1.用于检测外部刺激的指示剂体系,其包含下述通式的指示剂化合物
其中:
X为O、NH或S;
LG为不稳定基团,其中X-LG部分易于通过所述外部刺激的作用而转化;
R1、R2、R3和R4独立地选自氢、C1-4烷基;C1-4烷氧基;融合或线性连接的芳基;融合或线性连接的杂芳基;卤素;氰基;硝基;甲酰基;和任选取代的氨基、羧基、羰基、羟基和磺酰基;
R5为氢或R12,其中R12为
其中:
Z为O、NH或S;
R6、R7、R8、R9和R10独立地选自氢、C1-4烷基;C1-4烷氧基;融合或线性连接的芳基;融合或线性连接的杂芳基;卤素;氰基;硝基;甲酰基;和任选取代的氨基、羧基、羰基、羟基和磺酰基;
和其中,如果R5为氢,所述指示剂体系进一步包含下述通式的受体化合物
其中:
Ra和Rb独立地选自氢和C1-4烷基。
2.根据权利要求1的指示剂体系,其中R5为氢,所述受体化合物(B)为2-甲氧基-4-(N,N-二甲基氨基)苯甲醛。
3.根据权利要求1的指示剂体系,其中LG选自β-D-吡喃半乳糖苷、叔丁基二甲基甲硅氧基(TBDMS)、乙酰氧基、磷酸胆碱、α-D-吡喃葡萄糖苷、β-D-葡糖苷酸钠盐、N-乙酰基-β-D-氨基半乳糖苷和β-D-吡喃葡萄糖苷。
4.根据权利要求1的指示剂体系,其中R10选自氢、甲基、甲氧基、苯基、DMP、CFur、Fur、NPyr,其中:
5.在关注区域中检测外部刺激的方法,其包含以下步骤:
-向关注区域提供指示剂体系;和
-监控来自作为所述外部刺激的结果而形成的信号团物质的信号;
其特征在于,
所述指示剂体系如权利要求1所限定,其中所述X-LG部分易于通过所述外部刺激的作用而转化,所述转化导致形成包含烯醇部分的信号原物质,其中XH连接至碳原子,该碳原子通过双键连接至另一碳原子;所述信号团物质通过所述烯醇部分与选自羰基、亚氨基和硫代羰基的受体部分反应而形成。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述受体部分为羰基部分。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述羰基部分通过加入下述通式的受体化合物而提供:
其中:
Ra和Rb独立地选自氢和C1-4烷基。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述受体化合物(B)为2-甲氧基-4-(N,N-二甲基氨基)苯甲醛。
9.根据权利要求5所述的方法,其中所述受体部分为所述指示剂分子的部分。
10.根据权利要求5所述的方法,其中所述指示剂体系如权利要求1中所定义,其中,如果R5为氢,则所述信号团物质为具有下述结构式的2-苯亚甲基二氢吲哚:
并且其中,如果R5为R12,所述信号团物质为具有下述结构式的10H-吲哚并[1,2-a]吲哚
其中R13为OH或R10。
11.根据权利要求5所述的方法,其在基本排除氧的条件下进行。
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