[发明专利]新型微生物杀灭剂

说明书

本发明涉及新型微生物杀灭，尤其是具有杀菌作用的苯并噻吩乙酰胺类化合物。此外，还涉及用于制备这些化合物的中间体、组成这些化合物的成分、以及它们在农业或园林业中的应用，即如何控制或防止由植物致病微生物，尤其是真菌对植物所造成的感染。

苯并噻吩乙酰胺类化合物及其作为杀菌剂的应用，在WO2009/003672中有举例说明。经发现，带有特定取代模式的新型噻吩乙酰胺类化合物具有微生物杀灭作用。

因此，本发明所涉及的化合物其分子表达为式I，N-烷氧基甲酰胺(N-alkoxycarboxamides)，

其中，

R₁是C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；

R₂是氢、氟或氯；

R₃是氢或C₁-C₄烷基；

R₄和R₅彼此不同，是氢或C₁-C₄烷基；

X是氧、硫或不存在；

如果X是氧或硫，R₆是C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基，或，如果X不存在，R₆是氢；

R₇和R₈彼此不同，是氢或卤素；附带条件为，R₇和R₈中至少其中一个不能为氢；

m是1、2、3、或4；

和在农药中可以使用的这些化合物的盐/同分异构体/结构上的异构体/非对映异构体/对映异构体/互变异构体和N-氧化物。

烷基取代可以发生在直链或支链上，并且这些烷基为，如，甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基。烷氧基和炔基基团源自上述烷基基团。卤素通常是氟、氯、溴或碘，首选是氟、溴或碘。相应地，这也同样适用于其它卤代形式，如卤代烷基。卤代烷基分子链长度最好在1到4个碳原子之间。例如，卤代烷基可以是氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氯乙基，首选是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。例如，烷氧基可以是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基，首选是甲氧基和乙氧基。

在一个式I化合物首选组合中，

R₁是二氟甲基、三氟甲基或甲基；R₂是氢或氟；R₃是氢、甲基或乙基；R₄是氢或甲基；R₅是氢或甲基；R₆是甲基；X是氧；R₇和R₈彼此不同，是氢、氯或溴；附带条件为，R₇和R₈中至少其中一个不能为氢。

在一个式I化合物首选组合中，

R₁是二氟甲基、三氟甲基或甲基；R₂是氢或氟；R₃是氢、甲基或乙基；R₄是氢或甲基；R₅是氢或甲基；R₆是甲基；X是氧；m是1或2；R₇和R₈彼此不同，是氢、氯或溴；附带条件为，R₇和R₈中至少其中一个不能为氢。

在上述两组首选组合中，更多式I化合物具有相关性，其中X不存在，同时R₆是氢。

在上述两组首选组合中，更多式I化合物具有相关性，其中X是氧，同时R₆是甲基。

在上述两组首选组合中，m首选是1。

在式I首选化合物中，在彼此不同的情况下，

a)R₁是二氟甲基、三氟甲基或甲基；

b)R₂是氢或氟；

d)R₃是氢、甲基或乙基；

e)R₄是氢或甲基；