[发明专利]作为PI3-激酶抑制剂的*唑取代的吲唑化合物有效
| 申请号: | 201080030329.2 | 申请日: | 2010-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN102459253A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
| 发明(设计)人: | J·N·汉布林;P·S·琼斯;S·E·基林;J·勒;C·J·米切尔;N·J·帕 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/422;A61K31/4439;A61P35/00;A61P37/00;A61P11/00;A61P31/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;庞立志 |
| 地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 pi3 激酶 抑制剂 取代 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐:
其中
R1是9-或10-元双环杂芳基,其中9-或10-元双环杂芳基含一至三个独立选自氧和氮的杂原子,并任选被C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代、-CN或-NHSO2R5取代,或
任选被独立选自C1-6烷基、-OR6、卤代和-NHSO2R7的一个或两个取代基取代的吡啶基;
R2和R3与它们连接的氮原子一起,结合形成6-或7-元杂环基,其中的6-或7-元杂环基任选含氧原子或另一个氮原子,并任选被独立地选自C1-6烷基的一个或两个取代基取代;
R4是氢或甲基;
R6是氢或C1-4烷基;和
R5和R7各自独立地为任选被独立地选自卤代的一个或两个取代基取代的C1-6烷基或苯基。
2.依据权利要求1的化合物或其盐,其中R1是9-元双环杂芳基,其中的9-元双环杂芳基含一个或两个氮原子,或任选被独立地选自-OR6和-NHSO2R7的一个或两个取代基取代的吡啶基。
3.依据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中R1是吲哚基。
4.依据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中R1是任选被独立地选自-OR6和-NHSO2R7的一个或两个取代基取代的吡啶基。
5.依据任一项前述权利要求的化合物或其盐,其中R2和R3与它们连接的氮原子一起,结合形成6-元杂环基,其中的6-元杂环基任选含氧原子或另一个氮原子,并任选被独立地选自C1-6烷基的一个或两个取代基取代。
6.依据任一项前述权利要求的化合物或其盐,其中R2和R3与它们连接的氮原子一起,结合形成6-元杂环基,其中的6-元杂环基含氧原子,并任选被独立地选自C1-4烷基的一个或两个取代基取代。
7.依据权利要求1至5中任一项的化合物或其盐,其中R2和R3与它们连接的氮原子一起,结合形成6-元杂环基,其中的6-元杂环基含再一个氮原子并任选被C1-4烷基取代。
8.依据任一项前述权利要求的化合物或其盐,其中R4是氢。
9.基本如在实施例1-9中任一项所述的化合物或其盐。
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