[发明专利]适于治疗响应于5-羟色胺5-HT6受体调节的病症的苯磺酰苯胺化合物无效
| 申请号: | 201080030273.0 | 申请日: | 2010-04-29 |
| 公开(公告)号: | CN102459199A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
| 发明(设计)人: | A·豪普特;F·波尔基;K·德雷舍尔;K·维克;L·昂格;A-L·雷洛;A·贝斯帕洛夫;B·福格;G·巴克菲施;J·德尔泽;M·张 | 申请(专利权)人: | 雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D243/08 | 分类号: | C07D243/08;C07D405/12;A61K31/55;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;庞立志 |
| 地址: | 德国威*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 适于 治疗 响应 羟色胺 ht sub 受体 调节 病症 苯磺酰 苯胺 化合物 | ||
1.式I和式I’的苯磺酰苯胺化合物及其生理学上可耐受的酸加成盐和N-氧化物:
其中
R1为氢或甲基;
R2为氢或甲基;
R3为氢、C1-C3烷基、卤素、C1-C3烷氧基、氟化C1-C3烷基或氟化C1-C3烷氧基;
R4为氢、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基;
R5为氢、氟、氯、C1-C4烷基、氟化C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基;并且
R6为氢、氟或氯;
其中R2位于基团R1的邻位。
2.权利要求1的化合物,其中R1为氢。
3.权利要求1的化合物,其中R1为甲基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为氢。
5.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为甲基。
6.权利要求5的化合物,其中携带R2的碳原子具有S-构型。
7.权利要求5的化合物,其中携带R2的碳原子具有R-构型。
8.前述权利要求中任一项的化合物,其中R3为氢、卤素、C1-C3烷氧基、氟化C1-C3烷基或氟化C1-C3烷氧基。
9.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R3为C1-C3烷基。
10.权利要求8的化合物,其中R3为甲氧基。
11.权利要求8的化合物,其中R3为氢或氟。
12.前述权利要求中任一项的化合物,其中R4为氢或C1-C3烷基。
13.权利要求12的化合物,其中R4为氢。
14.前述权利要求中任一项的化合物,其中R5为氢。
15.权利要求1-13中任一项的化合物,其中R5为甲基、甲氧基或二氟甲氧基。
16.前述权利要求中任一项的化合物,其中R6为氢。
17.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R5和R6为氢,R3选自C1-C3烷氧基和氟化C1-C2烷氧基并且R4选自氢或C1-C3烷基。
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