[发明专利]黄素衍生物

权利要求书

1.游离或盐形式的式Q(i)化合物：

式Q(i)

其中：

(i)Alk是C_1-6亚烷基(例如亚甲基、亚乙基、亚正丙基、亚正丁基或亚正戊基)；

(ii)X是-N(R₆)且A是：

-C_1-4烷基-N(R₁₁)(R₁₂)，

-C_0-4烷基-芳基¹(例如苯基、萘基、苄基)或-C_0-4烷基-杂芳基¹(例如异唑基、(异唑-5-基)甲基、四唑基、吡啶基例如吡啶-3-基、(吡啶-5-基)甲基、吲哚基、1，2，5-二唑基、吡咯基)，其中所述-烷基芳基¹和-烷基杂芳基¹的烷基基团任选被羟基或另一芳基¹(例如苯基)取代，且所述-烷基芳基¹和-烷基杂芳基¹的芳基¹和杂芳基¹基团独立地被一个或多个下列基团取代：

-N(R_a)-C(O)-C_1-4烷基(例如-NHC(O)CH₃)，其中R_a是H或C_1-4烷基，

-OH，

杂芳基¹(例如咪唑基)，

杂C_3-8环烷基(例如吗啉基)，

芳基¹(例如苯基)，

-O-卤代-C_1-4烷基(例如-OCF₃)，

-NO₂，

-N(R_a)(R_b)，其中R_a是H或C_1-4烷基且R_b是C_1-4烷基，

-SO₂-C_1-4烷基(例如-SO₂-CH₃)；

被一个或多个羟基取代的-C_0-4烷基-吡啶基(例如2-羟基吡啶-4-基甲基或2-羟基吡啶-3-基)；

-C_0-4烷基-苯并三唑基(例如1H-苯并三唑-5-基)；

-C_0-4烷基-吲哚基(例如-吲哚-5-基甲基、吲哚-2-基甲基、吲哚-3-基乙基)；

-C_0-4烷基-四唑基(例如1，2，3，5-四唑-4-基乙基)；

-C_0-4烷基-二唑基(例如1，2，5-二唑-3-基)；

-C_0-4烷基-苯并间二氧杂环戊烯基(例如1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)；

任选被-C_0-4烷基取代的-C_0-4烷基-苯并咪唑基(例如1-甲基苯并咪唑-2-基甲基、苯并咪唑-5-基甲基)；

任选被C_1-4烷基取代的-C_0-4烷基-咪唑基(例如1-甲基-咪唑-5-基甲基)；

任选被-C_0-4烷基取代的-C_0-4烷基-吡咯基(例如1-甲基吡咯烷-2-基甲基)；或

对-苯基苄基；

或

X是单键，且A是单环杂芳基²(例如吡咯基，例如吡咯-1-基；吡啶基，例如吡啶-2-基、吡啶-4-基或吡啶-3-基；四唑基，例如1，2，3，4-四唑-1-基；咪唑基，例如咪唑-1-基；或异唑基，例如异唑-5-基)，其中所述的单环杂芳基²任选被C_1-4烷基(例如甲基)取代；

或

X是单键、-N(R₆)-、-N(R₆)-CH₂-、-N(R₆)-CH₂CH₂-、-N(R₆)-C(H)(CH₃)-或-C(O)-；且：

A是C_3-8环烷基²(例如C₄环烷基²或C_5-6环烷基²)，其中所述环烷基²的一个或多个碳原子任选地和独立地被N、O、S、S(O)₂或-C(O)-替换，例如：

环丁基，

环戊基，

环己基，

1-甲基环己-1-基，

哌啶基(例如哌啶-1-基)，

吡咯烷基(例如吡咯烷-1-基)，

吗啉基(例如吗啉-4-基)，

氮杂环庚烷基(例如氮杂环庚烷-1-基)，

哌嗪基

2，5-二氧代哌嗪-1-基，

四氢吡喃基(例如四氢吡喃-4-基)，

异唑烷基(异唑烷-5-基)，

1，1，4-三氧代-1，2，5-噻二唑烷-2-基，

1，1，3-三氧代-1，2，5-噻唑烷-2-基，

2-氧代环戊亚基，

2-氧代唑烷-5-基，

2-氧代嘧啶-1-基，或

2，4-二氧代-咪唑烷-3-基)；

其中所述的环烷基²任选被一个或多个下列基团取代

C_1-4烷基(例如甲基)，

-C(O)OR₇，

-CH₂C(O)OR₇，

-N(R₆)C(O)OR₇，

-OH，

羟基-C_1-4烷基(例如羟基甲基)，

C_1-4烷氧基(例如甲氧基)，

-CH₂N(R₆)-C(O)OR₇，

芳基²(例如苯基)或芳基²-C_1-4烷基(例如苄基)，其中所述的芳基²或芳基²-烷基的芳基²基团任选被C_1-4烷基(例如甲基)取代，例如4-甲基苯基、2-甲基苯基，

杂芳基²(例如2H-四唑-5-基)，

杂芳基²-C_1-4烷基(例如2H-四唑-5-基-甲基)，

-C_1-4烷基-N(R₈)(R₉)(例如-甲基-NH₂-或-乙基-NH₂)，

C_1-4烷氧基(例如甲氧基)，

-C(O)N(R₆)-S(O)₂-C_1-4烷基(例如-C(O)N(H)S(O)₂-CH₃)，

-N(H)-S(O)₂-C_1-4烷基(例如-N(H)-S(O)₂-甲基)，

-S(O)₂-N(R₈)(R₉)(例如-S(O)₂-NH₂)，

-C(O)N(H)CN，

-C(O)N(R₈)(R₉)，或

-N(R₈)(R₉)；

或

A是7-11元稠合环烷基-芳基或螺环化合物，其中一个或多个碳原子可以是选自N、O或S的杂原子，并且其中所述的稠合环烷基-芳基或螺环基团任选被一个或多个羟基、C_1-4烷基(例如甲基)或氧代(即＝O)取代，例如

3，9-二氮杂螺[5.5]十一-3-基，

3，9-二氮杂螺[5.5]十一-9-基，

(6-氧代-7-氧杂-2-氮杂螺[4.4]壬-2-基)，

(9-氧代-8-氧杂-3-氮杂螺[4.4]壬-3-基)，

(1-氧代-2，8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)，

(2，4-二氧代-3，8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)，

吲哚啉基(例如吲哚啉-1-基)，

茚满基(例如茚满-1-基、茚满-2-基或2-羟基茚满-1-基)，

四氢萘基(例如四氢萘-2-基、四氢萘-1-基)，

异吲哚啉基(例如异吲哚啉-2-基)，

金刚烷基，

3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基或3，4-二氢-2H-喹啉-1-基，

1，3，4，5-四氢-2-苯并氮杂-2-基，

2，3，4，5-四氢-1-苯并氮杂-1-基，

1，2，4，5-四氢-3-苯并氮杂-3-基，

(iii)R₁是H或C_1-8烷基(例如甲基)；

(iv)R₂是H、卤素(例如氯)、C_1-4烷基(例如甲基)、-N(R₄)(R₅)或-O-C_3-8环烷基(例如-O-环戊基)；

(v)R₄和R₅独立地选自

H，

C_3-7环烷基²(例如环丙基或环戊基)，

-C_1-4烷基(例如甲基或乙基)，其中所述烷基任选被一个或多个选自-OH、-C(O)OR₇的基团取代，

任选被卤素取代的芳基²(例如4-氟苯基)，

芳基²-C_1-4烷基，其中所述的芳基²任选被卤素(例如氟)取代，例如4-氟苯基乙基；

(vi)R₆是H或C_1-4烷基(例如甲基)；

(vii)R₇是H、C_1-4烷基(例如甲基、乙基或叔丁基)、-CH₂OC(O)CH₃；

(viii)R₈和R₉独立地是H或C_1-4烷基；

(ix)R₁₀是H或-C_1-4烷基-OC(O)CH₃(例如-CH₂OC(O)CH₃)；

(x)R₁₁和R₁₂独立地是H或C_1-4烷基，

前提是：

(a)当R₂是氯，Alk是亚丙基，X是单键且A是吡咯烷-1-基时，则R₁是C_1-8烷基(例如甲基)或R₁₀是-C_1-4烷基-OC(O)CH₃(例如-CH₂OC(O)CH₃)，即所述化合物不是8-氯-10-(3-吡咯烷-1-基丙基)苯并[g]蝶啶-2，4-二酮；

(b)所述化合物不是10-[3-(3，6-二氧代-1，4-环己二烯-1-基)丙基)-3，7，8-三甲基-苯并[g]蝶啶-2，4-(3H，10H)-二酮；

(c)A不是嘌呤基，例如所述化合物不是任选取代的10-[2-(9H-嘌呤-9-基)乙基]-、10-[3-(9H-嘌呤-9-基)丙基]-或10-[6-(9H-嘌呤-9-基)己基]-7，8-二甲基-苯并[g]蝶啶-2，4-(3H，10H)-二酮；

(d)A不是吲哚-3-基，例如所述化合物不是10-[3-(1H-吲哚-3-基)乙基]-或10-[3-(1H-吲哚-3-基)丙基]-7，8-二甲基-苯并[g]蝶啶-2，4-(3H，10H)-二酮；

(e)-Alk-X-A不是2-(2-氧代环戊亚基)乙基。