[发明专利]IAP抑制剂有效
| 申请号: | 201080028975.5 | 申请日: | 2010-05-27 |
| 公开(公告)号: | CN102458116A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
| 发明(设计)人: | S.M.康登;邓一军;M.D.亚历山大;M.G.拉波特 | 申请(专利权)人: | 泰特拉洛吉克药业公司 |
| 主分类号: | A01N43/36 | 分类号: | A01N43/36;A61K31/40 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | iap 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X1和X2各自独立地为O或S:
n为0或1;
R选自H;烷基;取代的烷基;烯基;取代的烯基;环烷基;取代的环烷基;芳基;取代的芳基;杂芳基;或取代的杂芳基;
R1a和R1b各自独立地选自H;烷基;或取代的烷基;
R2选自H;烷基;取代的烷基;环烷基;取代的环烷基;杂环烷基;取代的杂环烷基;芳基;取代的芳基;杂芳基;或取代的杂芳基;
R5选自H;烷基;取代的烷基;环烷基;取代的环烷基;芳基;取代的芳基;杂环烷基;取代的杂环烷基;杂芳基;或取代的杂芳基;
R6选自H;烷基;取代的烷基;烷氧基;取代的烷氧基;烷基磺酰基;芳基磺酰基;环烷基;取代的环烷基;杂环烷基;取代的杂环烷基;芳基;取代的芳基;杂芳基;或取代的杂芳基;和
R12选自H;或羟基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R选自H;烷基;取代的烷基;烯基;取代的烯基;芳基;取代的芳基;环烷基;取代的环烷基;杂芳基;或取代的杂芳基;其中取代的烷基、取代的烯基、取代的芳基、取代的环烷基以及取代的杂芳基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;
R1a和R1b各自独立地选自H;烷基;或取代的烷基;其中所述取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;
R2为烷基;取代的烷基,其中所述取代基选自卤素、羟基、氧代、烷氧基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基;环烷基;取代的环烷基,其中所述取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;芳基;取代的芳基,其中所述取代基选自烷基、卤素、羟基、巯基、羧基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基、硝基、烷基磺酰基和芳基磺酰基;杂环烷基;取代的杂环烷基,其中所述取代基选自卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;杂芳基,或取代的杂芳基,其中所述取代基选自卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;
R5选自H;烷基;取代的烷基,其中所述烷基的取代基选自氧代、氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、环烷基、芳基和取代的芳基,其中所述芳基的取代基选自烷基、卤素、羟基、巯基、羧基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基、硝基、烷基磺酰基和芳基磺酰基;环烷基;取代的环烷基,其中所述环烷基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;芳基;取代的芳基,其中所述芳基的取代基选自烷基、卤素、羟基、巯基、羧基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基、硝基、烷基磺酰基和芳基磺酰基;杂环烷基;取代的杂环烷基,其中所述取代基选自卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;杂芳基;或取代的杂芳基,其中所述杂芳基的取代基选自卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;
R6选自H;烷基磺酰基;芳基磺酰基;烷基;取代的烷基,其中所述烷基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷氧基、氨基、硝基、环烷基、芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基,和杂芳基,其任选被低级烷基或卤素取代;烷氧基;取代的烷氧基,其中所述烷氧基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷氧基、氨基、硝基、环烷基、芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和杂芳基,其任选被低级烷基或卤素取代;环烷基;取代的环烷基,其中所述环烷基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;芳基;取代的芳基,其中所述芳基的取代基选自烷基、卤素、羟基、巯基、羧基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基、硝基、烷基磺酰基和芳基磺酰基;杂环烷基;取代的杂环烷基,其中所述杂环烷基的取代基选自卤素、羟基、氧代、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基;杂芳基;或取代的杂芳基,其中所述杂芳基的取代基选自卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、氨基、杂芳基和硝基。
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