[发明专利]具有糖皮质激素活性的甾类[3，2-C]吡唑化合物的新衍生物

权利要求书

1.选自以下的化合物：

甲氧基乙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

1，3-噁唑-4-羧酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

甲氧基乙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

甲氧基乙酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

1，3-噁唑-4-羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

1，3-噁唑-4-羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

环丙烷羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(2R)-四氢呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(2R)-四氢呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(2R)-四氢呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-1-{[(2-羟基乙基)硫基]羰基}-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(R)/(S)四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(S)/(R)四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(R)/(S)四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(S)/(R)四氢呋喃-3-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(2S)-四氢呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

(S)/(R)四氢呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，10aR，10bS，11S，12aS)-7-(4-氟苯基)-11-羟基-1-{[(2-羟基乙基)硫基]羰基}-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

环丙烷羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[氰基甲基氧基]羰基}-10b-氟-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

环丙烷羧酸(1R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-1-{[氰基甲基氧基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-10a，12a-二甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

呋喃-2-羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

甲氧基乙酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

环丙烷羧酸(1R，3aS，3bS，5S，10aR，10bS，11S，12aS)-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-5，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

丙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

甲氧基乙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

1，3-噁唑-4-羧酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氟甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

1，3-噁唑-4-羧酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，和

甲氧基乙酸(1R，2R，3aS，3bS，10aS，10bR，11S，12aS)-10b-氟-1-{[(氰基甲基)硫基]羰基}-7-(6-氟吡啶-3-基)-11-羟基-2，10a，12a-三甲基-1，2，3，3a，3b，4，5，7，10，10a，10b，11，12，12a-十四氢环戊并[5，6]萘并[1，2-f]吲唑-1-基酯，

或其可药用盐。