[发明专利]得自葫芦巴种子的新型抗糖尿病的富含呋甾皂甙(FSR)组分

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有治疗应用的草药产品。更具体地，本发明涉及一种从葫芦巴种子分离出的新型的、抗糖尿病的、化学定义的、富含呋甾皂甙(furostanolic-saponin-rich，FSR)的组分(＞70％，其中包括作为主要组分的约30％原薯蓣皂甙(protodioscin))。由于高生物活性，该组分可以容易地配制成用于1型和2型糖尿病治疗用途的现代的药学上可接受的形式，例如胶囊、片剂、糖浆等。

背景技术

糖尿病

定义：糖尿病是指由于胰岛素分泌或胰岛素活性的缺陷导致的高血液葡萄糖水平(high blood glucose)的一类疾病。它是一种通常由于遗传和环境因素的结合导致异常高血糖水平(高血糖症)的紊乱的代谢综合症。血液葡萄糖水平通过包括胰腺的β细胞中产生的激素胰岛素的体内多种化学物质和激素复杂的相互作用得到控制。糖尿病是一种具有多并发症，全世界范围内显示出与其他疾病，如癌症和心血管疾病一致的高死亡率的疾病。糖尿病的死亡率一直保持，有很多糖尿病患者有眼、肾和心的一些相关并发症的高风险的报道。

原因：糖尿病由于胰岛素的产生的减少(1型中)或对胰岛素作用的抗性(2型和妊娠期)而发展。两者都导致高血糖，高血糖在很大程度上导致了糖尿病的急性症状：过多的尿产生，造成代偿性口渴和增加的液体摄入，视力模糊，原因不明的体重减轻，嗜睡，以及能量代谢的改变。

分类：可以分为如下3种类型：

1)1型糖尿病(胰岛素依赖型)：1型糖尿病的特点是胰腺中胰岛小岛的产生胰岛素的β细胞的损失导致胰岛素缺乏。这种类型的糖尿病可进一步分为免疫介导或自发性的(未知原因)。大多数1型糖尿病是免疫介导类，其中β细胞损失是T细胞介导的自身免疫攻击。自发性因素包括病毒和可能会影响免疫源，如胰腺中β细胞和胰岛素分泌细胞的表面抗原的一些有毒物质。

2)2型糖尿病(非胰岛素依赖型)：它的特点是胰岛素抗性或减低的胰岛素的敏感性，加之在某些情况下变成绝对的相对减少的胰岛素分泌。身体组织对胰岛素的缺陷应答(defective responsiveness)，几乎确定地涉及细胞膜内的胰岛素受体。然而，具体的缺陷尚不清楚。非胰岛素依赖型糖尿病患者通常是渐进的发病并且发生在40岁以上的人中。2型糖尿病是最常见的类型。与胰岛素依赖型糖尿病不同，2型糖尿病被称为“成人糖尿病”，其病因(原因的研究)是未知的，虽然导致糖尿病的环境因素包括近年来经济快速增长引发的高热量食物的摄入、运动不足、肥胖、压力和超过剂量的药物。

3)妊娠糖尿病：妊娠糖尿病(Gestational diabetes mellitus，GDM)在涉及相对不足的胰岛素分泌与应答结合的几个方面类似2型糖尿病。妊娠糖尿病在所有怀孕的约2％-5％中发生，分娩后可能会改善或消失。妊娠糖尿病是完全可以治愈，但整个孕期需要仔细的医务监督。约20％-50％受侵袭的妇女在后来发展为终身2型糖尿病。

4)尿崩症(DI)：它是以过度口渴和大量的严重稀释尿的排泄伴随对后者没有影响的液体摄入减少为特点的另一个疾病。它不归咎于胰岛素的产生减少，而是归咎于脑垂体没有分泌抗利尿激素(anti-diuretic hormone，ADH)。

用于糖尿病治疗的药物组合物

所述组合物可分为两大类-合成的和天然的(草药)。合成药物组合物包括已合成的化学化合物，而天然的药物组合物(草药)是那些从植物原料中提取的。它们可能包含或可能不包含额外的非植物成分，即动物提取物/组分，矿物质等。

合成的组合物：已存在一些市场上可获得的含有多种类型的化学品和防腐剂的药物组合物。用于治疗糖尿病的口服降糖剂的例子包括磺脲类，双胍类，以及阿卡波糖。第二代磺脲类药物已被频繁使用，因为它们的活性的持续时间短，具有在非肥胖型糖尿病患者中有效的降低葡萄糖作用，而对超过正常体重的肥胖的糖尿病患者需要双胍类和阿卡波糖。这些抗糖尿病剂之间的显著区别是，双胍类和阿卡波糖具有比磺脲类小的低血糖发生率。

天然组合物(草药)：自古以来，多种草药被用于治疗糖尿病。最近的科学调查证实了很多这些制剂的功效，其中有些是非常有效的。一般来说，当得到推荐时草药补充剂是安全的，比较便宜的，并且有时更有效的替代合成药物。然而，中草药组合物/补充剂的主要缺点是：

1.缺乏标准化：大多数天然组合物是整个草药的粉末状的混合物。由于季节和环境条件，草药中活性成分存在变化。