[发明专利]左旋(R)班布特罗在制备治疗呼吸性疾病的吸入性药物制剂和药物组合中的应用

权利要求书

1.左旋(R)班布特罗及其盐在制备治疗人或动物疾病的吸入药物制剂中的应用，其特征在于，所述的吸入药物制剂是通过吸入支气管和肺部的给药方式发挥作用，所述的吸入药物制剂具有提高药效和降低毒性的优点。

2.权利要求1所述的左旋(R)班布特罗包括(外消旋)班布特罗，其特征在于所述的(外消旋)班布特罗的药效活性成分是左旋(R)班布特罗。

3.权利要求1所述的左旋(R)班布特罗具有高度的光学纯度，其对映过剩值不小于98％。

4.权利要求1所述的左旋(R)班布特罗其对映过剩值不小于90％.按重量比，右旋(S)班布特罗的含量不大于5％。

5.权利要求1所述的疾病为呼吸系统疾病，包括哮喘和慢性肺阻病。

6.权利要求1所述的疾病为脂类代谢紊乱疾病，包括高血脂、高甘油三脂和肥胖症。

7.权利要求1所述的疾病为婴儿早产。

8.权利要求1所述的药物制剂为左旋(R)班布特罗及其药学上可接受的盐(A)和皮质类固醇(B)的组合制剂用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病和其它呼吸系统疾病，其特征在于所述的组合方式为同时的、续贯的或分别的组合方式，其特征还在于(A)和(B)组合或(A)+(B)组合均为吸入型制剂。

9.权利要求8所述的皮质类固醇的药物为布地奈德、环索奈德、二丙酸倍氯米松、糠酸莫米松、氟尼缩松、替卡松丙酸酯、醋酸曲安缩松以及它们生理学或药学上可接收的盐或溶剂。

10.权利要求1所述的药物制剂为左旋(R)班布特罗及其药学上可接受的盐(A)和胆硷能受体抑制剂(B)的组合制剂用于治疗哮喘、肺阻病和其它呼吸系统疾病，其特征在于所述的组合方式为同时的、续贯的或分别的组合方式，其特征还在于(A)和(B)组合或(A)+(B)组合均为吸入型制剂。

11.权利要求10所述的胆硷能受体抑制剂的药物为：溴化异丙托品、替沃托品、曲司氯铵(trospium chloride)、氧托溴铵(oxitropium Bromide)、达伦托品(Daratropium)、阿托品、后马托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、东莨菪碱(scopolamine)、奥昔布宁(Oxybutynin)、托特罗定(Tolterodine)、等及它们的的盐。

12.权利要求1所述的药物制剂为左旋(R)班布特罗及其药学上可接受的盐(A)和短效β2受体激动剂(B)的组合制剂，用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病和其它呼吸系统疾病，其特征在于所述的组合方式为同时的、续贯的或分别的组合方式，其特征还在于(A)和(B)组合或(A)+(B)组合均为吸入型制剂。

13.权利要求12所述支气管扩张药为特布他林、左旋(R)特布他林、非诺特罗、R，R-非诺特罗、沙丁胺醇、左旋(R)沙丁胺醇、奥西那林、克伦特罗、氯丙那林、班普特罗、比妥特罗、瑞米特罗和它们的盐，以及它们的手性优映体和其盐。

14.权利要求1所述的吸入性药物制剂是药物与抛射剂组成溶液或混悬液的气雾吸入制剂，或是药物与以水、有机溶剂或水加有机溶剂的混合物为介质而形成的混悬液的雾化吸入制剂，或是微粒化后的药物与乳糖辅料混合再形成胶囊的干粉吸入剂。

15.权利要求14中所述的抛射剂为1，1，1，2-四氟乙烷(HFA134a)和1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷(HFA227)。

16.权利要求1中所述的降低的毒性是与使用左旋(R)班布特罗有关的毒副作用。

17.权利要求1中所述的降低的毒性是与使用班布特罗有关的药物耐受性和哮喘恶化的毒副作用。

18.左旋(R)班布特罗在制备在治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系统疾病的吸入型或口服型药物制剂上的应用，其特征在于所述的药物制剂可以降低与使用班布特罗相关的药物耐受性和哮喘恶化的风险。