[发明专利]咪唑烷-2,4-二酮衍生物及其作为癌症药物的用途有效
申请号: | 201080021638.3 | 申请日: | 2010-04-16 |
公开(公告)号: | CN102428073A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | G·普雷沃;S·欧文;C·兰库;A-M·莉拜哈道尔;O·拉韦涅 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/72 | 分类号: | C07D233/72;C07D233/76;A61K31/4166;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 及其 作为 癌症 药物 用途 | ||
1.外消旋或对映体形式或这些形式的任何组合的通式(I)化合物或其可药用盐,
其中
R1和R2独立地表示卤素原子、或烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-NR8-CO-R5、-NR8-SO2-R5、-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7、-NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7或-CO-NH2基团;
n表示选自0、1、2、3、4、5和6的整数;
R5表示烷基、芳基或杂芳基基团;
R6和R7独立地表示氢原子、烷基或烷氧基羰基基团;
R8表示氢原子或烷基基团;
R3表示烷基基团或氢原子;或两个R3基团与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个成员的环烷基基团;
R4表示具有2至10个碳原子的卤代烷基基团;
Y表示具有2至14个碳原子的直链或支链亚烷基链,该链可以是饱和或不饱和的,且可以包含一个或多个另外的-O-成员;
X表示-S-、-SO-、-SO2-、-S=N(R9)-或-S(O)=N(R9)-;
R9表示氢原子或卤代烷基羰基基团。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其特征在于R1表示卤素原子、或烷基、烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-NR8-CO-R5、-NR8-SO2-R5、-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7、-NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7或-CO-NH2基团;R2表示卤素原子、烷基或卤代烷基基团。
3.根据权利要求1或2中一项的化合物,其特征在于R5表示烷基基团。
4.根据权利要求1至3中一项的化合物,其特征在于R3表示烷基基团。
5.根据权利要求1至4中一项的化合物,其特征在于R4表示含有4至6个碳原子和3至9个氟原子的卤代烷基基团;且Y表示具有5至10个碳原子的亚烷基链。
6.根据权利要求1至5中一项的化合物,其特征在于R1处于对位。
7.根据权利要求1至6中一项的化合物,其特征在于R2处于间位。
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