[发明专利]丙烯酰胺化合物及其用途无效
| 申请号： | 201080021407.2 | 申请日： | 2010-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN102428069A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | 三神山秀勋;松村明;柳井盛泰;阿南浩辅;畠佳世子 | 申请（专利权）人： | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96;A61K31/445;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙烯酰胺 化合物 及其 用途 | ||
1.具有式I的化合物：
其药学可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1和R2各独立地是氢，氰基，任选地取代的烷基，任选地取代的烯基，任选地取代的炔基，任选地取代的烷氧基，任选地取代的烯氧基，任选地取代的烷氧羰基，任选地取代的酰基，任选地取代的环烷基，任选地取代的环烯基，任选地取代的芳基，任选地取代的杂环基，任选地取代的环烷氧基，任选地取代的环烯氧基，任选地取代的芳氧基，或任选地取代的杂环氧基，或者
R1和R2与相邻氮原子一起形成任选地取代的环；
R3和R4各独立地是氢，卤素，任选地取代的烷基或任选地取代的烷氧基；
W是-C(R5)(R6)-或-O-；
R5和R6各独立地是氢，烷基，羟烷基，烷氧基烷基，羧基，烷氧羰基，氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基；
Y是-S(O)2-或-C(R7)(R8)-；
R7和R8各独立地是氢，氰基，任选地取代的烷基，任选地取代的烯基，任选地取代的炔基，任选地取代的环烷基，任选地取代的环烯基，任选地取代的芳基，或任选地取代的杂环基，或者
R7和R8与相邻碳原子一起形成任选地取代的环；
Z是任选地取代的环烷基，任选地取代的环烯基，任选地取代的芳基或任选地取代的杂环基；
R是烷基，羟烷基，烷氧基烷基，羧基，烷氧羰基，氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基；
m是0或1；
n是1或2；以及
p是0，1或2，
排除
(i)化合物，其中Y是-CH2-或-CHCH3-及Z是未经取代的苯基，以及
(ii)化合物，其中Q是(B)，且R2是被氟萘基甲基取代的含有N的杂环基。
2.权利要求1的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Q是(A)，W是-C(R5)(R6)-，n是2，且m是0。
3.权利要求1的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Q是(A)，W是-O-，n和m均是1。
4.权利要求2或3的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Y是-S(O)2-。
5.权利要求1的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Q是(B)，n是2，m是0，且W是-C(R5)(R6)-。
6.权利要求5的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Y是-S(O)2-。
7.权利要求1～6中任一项的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Z是任选地取代的芳基。
8.权利要求7的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Z是任选地取代的苯基。
9.权利要求1～8中任一项的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中R1是氢或任选地取代的烷基，及R2是任选地取代的烷基，任选地取代的芳基或任选地取代的环烷基。
10.权利要求1～9中任一项的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物，其中R3是氢或任选地取代的烷氧基。
11.药物组合物，其包含权利要求1～10中任一项的化合物，其药学可接受的盐或溶剂化物及药学可接受的载体。
12.权利要求11的药物组合物，其用于治疗或预防响应钙通道阻断的病症。
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