[发明专利]聚酮化合物

说明书

技术领域

本发明涉及可用作医药组合物(特别是，用于治疗白癣病、原虫感染症和/或卡氏肺囊虫性肺炎的医药组合物)的有效成分的环状化合物。

背景技术

白癣病中，例如，指甲白癣病是由于白癣菌(水虫菌)感染指甲而产生的。足白癣大多是由于不对水虫进行治疗而是放置不管，因而白癣菌从足部皮肤移至指甲中从而发病，主要症状是指甲混浊和肥厚。

作为指甲白癣病的治疗药物，使用的是具有角鲨烯环氧酶抑制作用的特比萘芬(Terbinafine，下式A)、抑制微管功能的灰黄霉素(Griseofulvin，下式B)、具有细胞色素P450抑制作用的伊曲康唑(Itraconazole，下式C)。

[化学式1]

据报道，特比萘芬对存在于感染周边部的处于休眠中的细菌的活性弱(Mycoses，第46卷，第506-510页，2003年)。在治疗指甲白癣病时，必须长期施用药物。在指甲白癣病的指甲中，混杂有处于生长中(即，菌丝伸长中)的菌类以及处于休眠中(即，胞子或菌丝停止伸长中)的菌类。在特比萘芬已经浸透了的指甲中，生长中的菌类被消灭，因此白癣菌不会感染新长出的指甲。由于休眠中的菌类未被特比萘芬杀灭，因此要根治指甲白癣，在直到长出新指甲的大约6个月的时间内都需要施用药物。因此，如果是也能够杀死休眠菌的药物的话，则由于在长出新指甲之前就能够杀菌，因此缩短了治疗过程并可以期待显示出高的根治率。

作为具有4-羟基吡啶-2-酮骨架的化合物，例如有索青霉素(Funiculosin，下式D，式中---为双键)、四氢索青霉素(Tetrahydrofuniculosin，下式D，式中---为单键)、冬青生菌素H(Ilicicolin H，下式E)等。

[化学式2]

索青霉素为从黄青霉素(Penicillium funiculosum)的培养液中分离的抗真菌活性物质(非专利文献1、2等)，四氢索青霉素为由索青霉素半合成得到的化合物(专利文献1、非专利文献3、4)。另外，冬青生菌素H为从不完全菌Cylindrocladium iliciola MFC-870的培养液中分离的抗真菌活性物质(非专利文献5、6)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开53-121767

非专利文献

非专利文献1：Journal of Antibiotics，31，第533-538页，1978年

非专利文献2：Tetrahedron Letters，41，第9397-9402页，2000年

非专利文献3：Acta Crystallographica，Section C：Crystal Structure Communications，C46(3)，第515-517页，1990年

非专利文献4：Journal of Antibiotics，31(6)，第533-538页，1978年

非专利文献5：Tetrahedron Letters，17，第3827-3830页，1976年

非专利文献6：Tetrahedron Letters，46，第8009-8010页，2005年

发明概述

发明要解决的问题

本发明提供一种可用作医药组合物(特别是，用于治疗白癣病、原虫感染症和/或卡氏肺囊虫性肺炎的医药组合物)的有效成分的化合物。

解决问题的手段

本发明人对天然存在的微生物所产生的能够治疗白癣病、原虫感染症和/或卡氏肺囊虫性肺炎的化合物进行了深入研究，结果发现：在本发明人所发现的新型真菌-煤炱科菌株No.339855(Capnodiaceae strain No.339855)的培养液中，存在着对白癣菌具有优异的抗菌作用、并且抑制complex III的物质，进一步进行深入研究，结果，从该菌株的培养液中成功地分离得到这种具有优异抗菌作用的聚酮化合物，从而完成了本发明。

即，本发明涉及式(I)所示化合物或其盐、以及含有式(I)所示化合物或其盐及赋形剂的医药组合物，特别是，涉及作为白癣病、原虫感染症和/或卡氏肺囊虫性肺炎的预防剂或治疗剂的医药组合物。

[化学式3]