[发明专利]用于治疗运动障碍的PDE7抑制剂的用途

权利要求书

1.一种治疗与神经障碍病理有关的运动异常的方法，该方法包括给予有需要的患者治疗有效量的为PDE7抑制剂的化合物，所述化合物选自由以下各式组成的一组化合物：29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43A、43B、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、6A、6B、6C、6D、6E、6F、6G、6H和16A。

2.权利要求1的方法，其中所述神经性运动障碍可用多巴胺受体激动剂或多巴胺受体激动剂前体治疗。

3.权利要求1的方法，其中所述神经性运动障碍选自帕金森病、脑炎后帕金森综合征、多巴胺反应性肌张力障碍、夏-德雷格综合征、周期性肢体运动障碍(PLMD)、睡眠中周期性肢体运动(PLMS)、图雷特综合征和腿多动综合征(RLS)。

4.权利要求3的方法，其中所述神经性运动障碍是帕金森病。

5.权利要求4的方法，其中所述运动异常是静止性震颤、强直、运动过慢或姿势反射缺乏中的至少一种。

6.权利要求3的方法，其中所述神经性运动障碍是腿多动综合征(RLS)。

7.权利要求3的方法，其中所述神经性运动障碍是睡眠中周期性肢体运动(PLMS)。

8.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE7A和/或PDE7B活性的IC₅₀小于约1μM。

9.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE7A和/或PDE7B活性的IC₅₀小于约100nM。

10.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE1B活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的5倍。

11.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE10活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的5倍。

12.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE3活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的10倍。

13.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE3和PDE4活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的10倍。

14.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE4和PDE8活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的10倍。

15.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂抑制PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE8、PDE10和PDE11活性的IC₅₀是抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者的10倍。

16.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂是选择性PDE7抑制剂，其抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者是抑制PDE1-6和PDE8-11酶家族中任何其它PDE酶活性的药物IC₅₀的1/10。

17.权利要求1的方法，其中所述PDE7抑制剂是高度选择性PDE7抑制剂，其抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的较小者是抑制PDE1-6和PDE8-11酶家族中任何其它PDE酶活性的药物IC₅₀的1/50。