[发明专利]异噁唑-吡唑衍生物有效
申请号: | 201080019763.0 | 申请日: | 2010-04-28 |
公开(公告)号: | CN102414205A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | R·雅各布-劳特恩;M·C·卢卡斯;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4155;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异噁唑 吡唑 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用的盐或酯,
其中
L是-CH2-O-、-CH2-NH-或-CH=CH-;
X是N-R5且Y是N,或X是N且Y是N-R6;
R1选自
i)低级烷基,
ii)被1-5个卤素原子取代的低级烷基,
iii)芳基,
iv)被1-4个各自独立选自以下的取代基取代的芳基:氨基、氨基-低级烷基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、N(低级烷基,H)-低级烷基、硝基、低级烷基-S(O)2-、羧基、羧基-低级烷基、低级烷基-COO-低级烷基、COO-低级烷基、CO-N(低级烷基,H)-低级烷基、CO-N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、CO-NH2-低级烷基和低级烷基-CO-,
v)杂芳基,
vi)被1-4个各自独立选自以下的取代基取代的杂芳基:氨基、氨基-低级烷基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、N低级烷基,H)-低级烷基、硝基、低级烷基-S(O)2-、羧基、羧基-低级烷基、低级烷基-COO-低级烷基、低级烷基-COO-、CO-N(低级烷基,H)-低级烷基、CO-N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、CO-NH2-低级烷基和低级烷基-CO-,以及
vii)杂环基,
R2是H、低级烷基或被1-5个各自独立选自卤素和羟基的取代基取代的低级烷基;
R3选自
i)H,
ii)低级烷基,
iii)被1-5个各自独立选自以下的取代基取代的低级烷基:乙酰胺基、乙酰基、乙酰氨基、酰胺基、氨基、羧基、氰基、环烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、杂环基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-,
iv)杂芳基,
v)被1-4个各自独立选自以下的取代基取代的杂芳基:氨基、氨基-低级烷基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、N(低级烷基,H)-低级烷基、硝基、低级烷基-S(O)2-、羧基、羧基-低级烷基、低级烷基-COO-低级烷基、低级烷基-COO-、CO-N(低级烷基,H)-低级烷基、CO-N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、CO-NH2-低级烷基和低级烷基-CO-,
vi)环烷基,
vii)被1-4个各自独立选自卤素和羟基的取代基取代的环烷基,
viii)杂环基,
ix)被1-4个各自独立选自卤素和低级烷基的取代基取代的杂环基,和
x)-NR7R8;
R4是H、低级烷基或被1-5个卤素原子取代的低级烷基;
或R3和R4与它们所连接的氮一起形成杂环基或被1-4个各自独立选自下列基团的取代基取代的杂环基:氨基、氨基-低级烷基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、N(低级烷基,H)-低级烷基、硝基、低级烷基-S(O)2-、羧基、羧基-低级烷基、低级烷基-COO-低级烷基、低级烷基-COO-、CO-N(低级烷基,H)-低级烷基、CO-N(低级烷基,低级烷基)-低级烷基、CO-NH2-低级烷基和低级烷基-CO-;
R5是H或低级烷基;
R6是H或低级烷基;
R7是低级烷基;
R8是低级烷基。
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