[发明专利]用作葡糖激酶抑制剂的苯并呋喃基衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中

Y为N且Z为C，或Y为C且Z为N；

R¹及R²各独立为甲基或乙基；

R³为5-甲基吡嗪-2-基、5-甲氧基吡嗪-2-基、或1-甲基-1H-吡唑-3-基；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中Y为N且Z为C；或其药学上可接受的盐。

3.权利要求2的化合物，选自：

N，N-二甲基-5-(2-甲基-6-((5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酰基)苯并呋喃-4-基氧基)嘧啶-2-甲酰胺；

5-(6-((5-甲氧基吡嗪-2-基)氨基甲酰基)-2-甲基苯并呋喃-4-基氧基)-N，N-二甲基嘧啶-2-甲酰胺；

N，N-二甲基-5-(2-甲基-6-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基甲酰基)-苯并呋喃-4-基氧基)嘧啶-2-甲酰胺；

N-乙基-N-甲基-5-(2-甲基-6-((5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酰基)苯并呋喃-4-基氧基)嘧啶-2-甲酰胺；及

N-乙基-N-甲基-5-(2-甲基-6-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基甲酰基)-苯并呋喃-4-基氧基)嘧啶-2-甲酰胺；

或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1的化合物，其中Y为C且Z为N；或其药学上可接受的盐。

5.权利要求4的化合物，选自：

N，N-二甲基-5-(2-甲基-6-((5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酰基)-苯并呋喃-4-基氧基)吡嗪-2-甲酰胺；及

N-乙基-N-甲基-5-(2-甲基-6-((5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酰基)苯并呋喃-4-基氧基)吡嗪-2-甲酰胺；

或其药学上可接受的盐。

6.权利要求1的化合物，其中R¹及R²均为甲基；且R³为5-甲基吡嗪-2-基；或其药学上可接受的盐。

7.具有以下结构的化合物：

8.具有以下结构的化合物：

9.药物组合物，其包含(i)权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐；及(ii)药学上可接受的赋形剂、稀释剂、或载体。

10.权利要求9的组合物，其中该化合物或其药学上可接受的盐以治疗上有效量存在。

11.权利要求10的组合物，其进一步包含至少一种选自减肥药及抗糖尿病药的其它药剂。

12.权利要求11的组合物，其中该减肥药选自：地洛他派、米曲他匹德、英普他派、R56918(CAS号403987)、CAS号913541-47-6、氯卡色林、西替司他、PYY_3-36、纳曲酮、油酰基雌酮、奥尼匹肽、普兰林肽、替索芬辛、瘦素、利拉糖肽、溴隐亭、奥利司他、艾塞那肽、AOD-9604(CAS号221231-10-3)及西布曲明。

13.权利要求11的组合物，其中该抗糖尿病药选自：二甲双胍、醋磺己脲、氯磺丙脲、特泌胰、优降糖、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列戊脲、格列喹酮、格列索脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、淀粉酶抑肽、萃他丁、阿卡波糖、脂解素、卡格列波糖、乙格列酯、米格列醇、伏格列波糖、普拉米星-Q、沙泊他汀、巴格列酮、环格列酮、达格列酮、恩格列酮、伊沙列酮、吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮、毒蜥外泌肽-3、毒蜥外泌肽-4、曲度奎明、白藜芦醇、西替欧醛提取物、西他列汀、维格列汀、阿格列汀及沙格列汀。

14.治疗动物肥胖症及肥胖症相关障碍的方法，包括对需要这种治疗的动物给予治疗有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

15.治疗或延迟动物2型糖尿病及糖尿病相关障碍的进展或发作的方法，包括对需要这种治疗的动物给予治疗有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的步骤。