[发明专利]烷基氨基-取代的二氰基嘧啶和它们的氨基酸酯药物前体有效
| 申请号： | 201080014887.X | 申请日： | 2010-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN102388040A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | A.瓦卡洛波洛斯;D.梅博姆;B.阿尔布雷赫特-屈珀;K.齐默曼;J.克尔德尼希;H-G.莱兴;P.内尔;F.聚斯梅尔;U.克伦茨 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;C07K5/037;C07K5/062;A61K31/4439;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘维升;林森 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 氨基 取代 二氰基 嘧啶 它们 氨基酸 药物 | ||
1.下式（I）化合物
其中
R1代表氢或者（C1-C4）-烷基，
R2代表（C1-C6）-烷基，（C2-C4）-链烯基，（C2-C4）-炔基或者（C3-C7）-环烷基,
其中（C1-C6）-烷基可以被1-3个彼此独立地选自氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基，（C1-C4）-烷氧基，（C3-C7）-环烷基，（C3-C7）-环烷氧基，（C1-C4）-烷硫烷基和（C1-C4）-烷基磺酰基的取代基取代，
和
其中（C2-C4）-链烯基和（C2-C4）-炔基可以被1或者2个彼此独立地选自氟，三氟甲基，（C1-C4）-烷基，三氟甲氧基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
和
其中（C3-C7）-环烷基可以被1或者2个彼此独立地选自氟，氯，三氟甲基，（C1-C4）-烷基，三氟甲氧基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
或者
R1和R2连同它们连接的氮原子一起形成可以包含选自N，O和S的进一步的杂原子的4-到7-元杂环，
其中4-到7-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自氟，氯，氧代，三氟甲基，（C1-C4）-烷基，三氟甲氧基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
R3代表氢或者下式基团
其中
#代表与氧原子的连结点，
L1代表（C2-C6）-链烷二基，
L2代表（C2-C6）-链烷二基，
R4代表氢或者天然α-氨基酸或者它的同系物或者同分异构体的侧基，
R5代表氢或者甲基，
R6代表氢或者（C1-C4）-烷基，
R7代表氢或者（C1-C4）-烷基，
或者
R6和R7连同它们连接的氮原子一起形成5-或者6-元杂环，
其中5-或者6-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自（C1-C4）-烷基，氨基，羟基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
或者
R7连同R4和它们各自连接的原子一起，形成吡咯烷或者哌啶环，
R8代表氢或者天然α-氨基酸或者它的同系物或者同分异构体的侧基，
R9代表氢或者甲基，
R10代表氢或者甲基，
R11代表氢或者天然α-氨基酸或者它的同系物或者同分异构体的侧基，
R12代表氢或者甲基，
R13代表氢或者（C1-C4）-烷基，
R14代表氢或者（C1-C4）-烷基，
或者
R13和R14连同它们连接的氮原子一起形成5-或者6-元杂环，
其中5-或者6-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自（C1-C4）-烷基，氨基，羟基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
或者
R14连同R11和它们各自连接的原子一起，形成吡咯烷或者哌啶环，
R15代表氢或者（C1-C4）-烷基，
R16代表氢或者（C1-C4）-烷基，
或者
R15和R16连同它们连接的氮原子一起形成5-或者6-元杂环，
其中5-或者6-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自（C1-C4）-烷基，氨基，羟基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
R17代表氢或者（C1-C4）-烷基，
R18代表氢或者（C1-C4）-烷基，
或者
R17和R18连同它们连接的氮原子一起形成5-或者6-元杂环，
其中5-或者6-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自（C1-C4）-烷基，氨基，羟基和（C1-C4）-烷氧基的取代基取代，
R19代表氢或者甲基，
和它的N-氧化物，盐，溶剂化物，N-氧化物的盐和N-氧化物和盐的溶剂化物。
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